Acetylcysteine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Acetylcysteine

Loại thuốc

Thuốc tiêu chất nhày; thuốc giải độc (quá liều paracetamol)

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 200 mg.
• Gói thuốc bột: 200 mg.
• Dung dịch thuốc hít qua miệng, thuốc nhỏ vào khí quản và thuốc uống: 100 mg/ml, 200 mg/ml.
• Dung dịch tiêm đậm đặc: 200 mg/ml để pha dịch truyền.
• Thuốc nhỏ mắt: Acetylcystein 5%, hypromelose 0,35%.

Dược động học:

Hấp thu

Acetylcystein được hấp thu nhanh ở đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 0,5 - 1 giờ. Sinh khả dụng khi uống thấp.

Phân bố

Tỷ lệ gắn protein huyết tương 83%. Acetylcysteine ​​đi qua nhau thai và được phát hiện trong máu cuống rốn. Không có thông tin nào liên quan đến sự bài tiết qua sữa mẹ.

Thể tích phân bố là 0,47 lít/kg.

Chuyển hóa

Chuyển hóa trong thành ruột và chuyển hóa bước đầu trong gan.

Acetylcysteine ​​và các chất chuyển hóa gồm ba dạng: Dạng tự do, liên kết với protein thông qua liên kết disunfua không bền và dạng axit amin kết hợp.

Thời gian bán thải trong huyết tương của Acetylcysteine ​​là khoảng 1 giờ.

Thải trừ

Độ thanh thải thận có thể chiếm 30% độ thanh thải toàn thân. Acetylcystein được bài tiết hầu như chỉ dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt động (sulphat vô cơ, diacetylcystein) qua thận.

Sau khi tiêm tĩnh mạch, thời gian bán thải là 5,6 giờ ở người lớn và 11 giờ ở trẻ sơ sinh; thời gian bán thải tăng trung bình khoảng 80% ở người bị suy gan nặng.

Dược lực học:

Acetylcystein có tác dụng tiêu chất nhày do sulhydryl tự do làm giảm độ quánh của đờm ở phổi có mủ hoặc không bằng cách tách đôi cầu nối disulfua trong mucoprotein và tạo thuận lợi để tống đờm ra ngoài bằng ho, dẫn lưu tư thế hoặc bằng phương pháp cơ học. 

Cơ chế chính xác của tác dụng bảo vệ cho gan chưa được biết đầy đủ.

Acetylcystein có tác dụng bảo vệ gan do duy trì hoặc khôi phục nồng độ glutathion của gan là chất cần thiết để làm bất hoạt chất chuyển hóa trung gian của paracetamol gây độc cho gan hoặc như một chất nền đối với sự liên hợp của các chất chuyển hoá trung gian có độc tính. 

Cơ chế chính xác acetylcystein có thể ngăn được nhiễm độc thận do thuốc cản quang còn chưa  biết  rõ.  Acetylcystein là một chất kháng oxy hóa chứa thiol nên có thể làm giảm khả năng gây hại tế bào của các gốc oxygen tự do phát sinh.

Thêm vào đó, thuốc làm tăng tác dụng sinh học của nitrogen oxyd bằng cách kết hợp với oxyd tạo thành S-nitrosothiol là một chất có tác dụng giãn mạch mạnh.