Vigabatrin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Vigabatrin

Loại thuốc

Thuốc chống co giật.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén phân tán: 100 mg, 500 mg.

Viên nén bao phim: 500 mg.

Bột pha hỗn dịch uống: 500 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống với sinh khả dụng đường uống tuyệt đối là 60 - 70%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường xảy ra trong vòng khoảng 2,5 giờ ở trẻ sơ sinh (5 tháng - 2 tuổi) và 1 giờ ở bệnh nhi lớn tuổi (10 - 16 tuổi) và người lớn sau khi uống. Thời gian tác dụng chống co giật của vigabatrin khoảng 4 - 6 ngày.

Phân bố 

Phân bố rộng rãi trong cơ thể. Thuốc qua được nhau thai. Được phân phối một lượng nhỏ vào sữa. Thuốc không liên kết đáng kể với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Vigabatrin được chuyển hóa không đáng kể. Không có chất chuyển hóa nào được xác định trong huyết tương.

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu, thời gian bán thải ở người lớn khoảng 10,5 giờ, bệnh nhi 10 - 16 tuổi khoảng 9,5 giờ, trẻ sơ sinh (5 tháng - 2 tuổi) khoảng 5,7 giờ.

Dược lực học:

Vigabatrin là một sản phẩm thuốc chống động kinh với cơ chế hoạt động được xác định rõ ràng. Điều trị bằng vigabatrin dẫn đến tăng nồng độ GABA (axit gamma aminobutyric), chất dẫn truyền thần kinh ức chế chính trong não. Điều này là do vigabatrin là một chất ức chế không thể đảo ngược có chọn lọc đối với GABA-transaminase, enzym chịu trách nhiệm phân hủy GABA.