Verubecestat

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Verubecestat đang được điều tra để điều trị bệnh Alzheimer, bệnh Alzheimer và Bệnh suy giảm nhận thức nhẹ Amnests. Verubecestat là chất ức chế men cắt protein amyloid tiền thân điều tra của Merck (BACE1 hoặc β secretase). Vào tháng 7 năm 2013, Merck đã công bố kết quả tích cực cho các thử nghiệm Verubecestat của Giai đoạn Ib. Trong nghiên cứu, sử dụng Verubecestat với liều 12, 40 và 60 mg dẫn đến giảm liều phụ thuộc và duy trì ở mức Ab40, một biện pháp hoạt động BACE1, trong CSF từ đường cơ sở lần lượt là 57, 79 và 84% .

Dược động học:

Giả thuyết amyloid khẳng định rằng sự hình thành các peptide amyloid dẫn đến sự lắng đọng mảng bám amyloid trong não là tác nhân chính gây ra căn bệnh Alzheimer. BACE được cho là một enzyme chủ chốt trong sản xuất amyloid peptide. Bằng chứng cho thấy rằng ức chế BACE làm giảm sản xuất amyloid peptide và do đó có thể làm giảm sự hình thành mảng bám amyloid và sửa đổi tiến triển bệnh.

Dược lực học: