Velusetrag

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Velusetrag đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị bệnh Gastroparesis và Alzheimer. Nó là một chất chủ vận thụ thể serotonin có tính chọn lọc cao có hiệu quả ở những bệnh nhân bị táo bón mãn tính. Nó đang được Theravance phát triển. Velusetrag được Theravance phát hiện thông qua việc áp dụng thiết kế thuốc đa trị của nó trong một chương trình nghiên cứu dành riêng cho việc tìm kiếm phương pháp điều trị mới cho các rối loạn vận động GI.

Dược động học:

Velusetrag là một chất chủ vận mạnh, có tính chọn lọc cao với hoạt tính nội tại cao ở thụ thể 5-HT4. Liên quan đến các loại thụ thể 5-HT khác, Velusetrag có độ chọn lọc gấp 500 lần để liên kết với thụ thể 5-HT4 của con người. Theravance dự đoán rằng mức độ chọn lọc cao của Velusetrag mang lại tiềm năng cho nó trở thành một loại thuốc tốt hơn và an toàn hơn để điều trị cho những bệnh nhân bị táo bón nặng và có thể táo bón chiếm ưu thế hội chứng ruột kích thích.

Dược lực học:

Các nghiên cứu chứng minh hồ sơ tiền lâm sàng in vivo của Velusetrag cho thấy hợp chất này có hoạt tính chủ vận thụ thể 5-HT4 mạnh bằng một số cách dùng, bao gồm cả đường uống, cung cấp hoạt động prokinetic mạnh mẽ trong đường tiêu hóa của ba loài động vật khác nhau, phù hợp với khả năng mạnh mẽ của nó và chọn lọc chất chủ vận thụ thể 5-HT4 trong hồ sơ in vitro.