Trovafloxacin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Trovafloxacin (được bán dưới dạng Trovan bởi Pfizer) là một loại kháng sinh phổ rộng có tác dụng ức chế quá trình giải mã DNA siêu tải ở các vi khuẩn khác nhau bằng cách ngăn chặn hoạt động của DNA gyword và topoisomerase IV. Nó đã bị rút khỏi thị trường do nguy cơ nhiễm độc gan. Nó có độ bao phủ vi khuẩn gram dương tốt hơn và độ che phủ gram âm ít hơn so với fluoroquinolones trước đây. [Wikipedia]

Dược động học:

Trovafloxacin là một fluoronaphthyridone liên quan đến fluoroquinolone có hoạt tính in vitro chống lại một loạt các vi sinh vật hiếu khí và kỵ khí gram âm và gram dương. Tác dụng diệt khuẩn của trovafloxacin là kết quả của sự ức chế DNA gyrase và topoisomerase IV. DNA gyrase là một enzyme thiết yếu có liên quan đến sự sao chép, phiên mã và sửa chữa DNA của vi khuẩn. Topoisomerase IV là một enzyme được biết là đóng vai trò chính trong việc phân chia DNA nhiễm sắc thể trong quá trình phân chia tế bào vi khuẩn.

Dược lực học:

Trovafloxacin là một loại kháng sinh phổ rộng có tác dụng ức chế siêu tụ DNA ở các vi khuẩn khác nhau bằng cách ngăn chặn hoạt động của DNA gyrase và topoisomerase IV. Nó không được sử dụng rộng rãi do nguy cơ nhiễm độc gan. Nó có xu hướng có độ bao phủ vi khuẩn gram dương tốt hơn và độ che phủ gram âm ít hơn so với fluoroquinolones trước đây. Cơ chế tác dụng của fluoroquinolone bao gồm trovafloxacin khác với penicillin, cephalosporin, aminoglycoside, macrolide và tetracycline. Do đó, fluoroquinolones có thể hoạt động chống lại mầm bệnh kháng các loại kháng sinh này. Không có kháng chéo giữa trovafloxacin và các nhóm kháng sinh được đề cập. Các kết quả tổng thể thu được từ các nghiên cứu tổng hợp in vitro, kết hợp thử nghiệm trovafloxacin với beta-lactam và aminoglycoside, chỉ ra rằng sức mạnh tổng hợp là đặc hiệu của chủng và không thường gặp. Điều này đồng ý với kết quả thu được trước đó với các fluoroquinolone khác. Kháng trovafloxacin trong ống nghiệm phát triển chậm thông qua đột biến nhiều bước theo cách tương tự như các fluoroquinolon khác. Kháng trovafloxacin trong ống nghiệm xảy ra ở tần số chung trong khoảng từ 1x10 ^-7 đến 10 ^-10 . Mặc dù kháng chéo đã được quan sát giữa trovafloxacin và một số fluoroquinolone khác, một số vi sinh vật kháng với fluoroquinolone khác có thể nhạy cảm với trovafloxacin.