Tramadol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tramadol

Loại thuốc

Thuốc giảm đau tổng hợp loại opioid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang cứng: Tramadol hydrocloride 50mg

Viên nén phóng thích kéo dài: Tramadol Hydrochloride 100mg.

Dung dịch tiêm: Tramadol hydrocloride 100 mg/2ml, 50 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Tramadol hydrochloride hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Thức ăn ít ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc.

Phân bố

Trong máu thuốc gắn vào protein khoảng 20% và được phân bố trong tất cả các cơ quan với thể tích phân bố khoảng 2,7 lít/kg.

Chuyển hóa

Sự chuyển hóa lần đầu qua gan mạnh nên sinh khả dụng tuyệt đốì của thuốc chỉ đạt 75%. Thời gian đạt nồng độ tối đa trong máu khác nhau giữa tramadol hydrochloride và chất chuyển hóa. Tramadol hydrochloride có nồng độ tối đa trong máu sau khi dùng 2 giờ, còn sản phẩm chuyển hóa M1 là 3 giờ. 

Trong cơ thể tramadol bị chuyển hóa thông qua phản ứng N và O khử methyl dưới sự xúc tác của 2 isoenzym CYP3A4 và CYP2D6. Dưới sự xúc tác của CYP2D6, tramadol chuyển hóa thành MI còn tác dụng giảm đau, do vậy khi dùng kèm với một số chất có khả năng gây cảm ứng isoenzym này sẽ làm thay đổi tác dụng của tramadol.

Hoạt tính của isoenzym CYP2D6 có tính di truyền. Tỉ lệ có hoạt tính enzym yếu chiếm khoảng 7%. Ngoài sự chuyển hóa qua pha I, tramadol và chất chuyển hóa còn bị chuyển hóa qua pha II thông qua phản ứng liên hợp với acid glucuronic hoặc acid sulfuric.

Thải trừ

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận 90% và 10% qua phân, dưới dạng chưa chuyển hóa chiếm tỉ lệ 30% và đã chuyển hóa là 60%. Thuốc đi qua nhau thai và sữa mẹ. T1/2 của tramadol hydrochloride là 6,3 giờ còn của M1 là 7,4 giờ.

Dược lực học:

Tramadol hydrochloride là thuốc giảm đau tổng hợp loại opioid có tác dụng giảm đau theo cơ chế trung ương và có thể gây nghiện như morphin. Thuốc và chất chuyển hóa o- desmethyltramadol (M1) của tramadol hydrochloride gắn vào thụ thể µ của nơron thần kinh và làm giảm sự tái nhập norepinephrin và serotonin vào tế bào nên có tác dụng giảm đau. 

Tác dụng giảm đau xuất hiện sau khi dùng thuốc 1 giờ và đạt tác dụng tối đa sau 2 - 3 giờ. Khác với morphin, tramadol hydrochloride không gây giải phóng histamin, không ảnh hưởng đến tần số tim và chức năng thất trái và ở liều điều trị tramadol hydrochlorid ít ức chế hô hấp hơn morphin.