Tolvaptan

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tolvaptan

Loại thuốc

Thuốc đối kháng vasopressin

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 7,5 mg, 15 mg, 30 mg.
• Viên nén: 45 mg + 15 mg, 60 mg + 30 mg, 90 mg + 30 mg

Dược động học:

Hấp thu

Tolvaptan được hấp thu nhanh chóng và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau dùng thuốc khoảng 2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của tolvaptan là khoảng 56%. 

Thời gian khởi phát tác dụng: 2-4 h sau khi dùng liều điều tiên, hiệu quả cao nhất đạt được sau 4-8h.

Phân bố

Tolvaptan liên kết thuận nghịch với protein huyết tương (98%).

Vd: ~ 3 L/kg

Chuyển hóa

Tolvaptan được chuyển hóa ở gan bởi CYP3A thành các chất chất chuyển hóa không có hoặc có hoạt tính đối kháng yếu đối với thụ thể V2 ở người khi so sánh với tolvaptan. 

Thời gian bán thải là khoảng 3 giờ (liều 15 mg), khoảng 12 giờ (liều 120 mg). Thời gian bán thải tăng khi dùng liều cao hơn.

Thải trừ

Qua phân: 59% (19% dưới dạng thuốc không thay đổi); nước tiểu: 40% (<1% dưới dạng thuốc không thay đổi).

Dược lực học:

Tolvaptan là một chất đối kháng vasopressin, thúc đẩy bài tiết nước tự do (không làm mất chất điện giải trong huyết thanh) dẫn đến thể tích dịch, tăng lượng nước tiểu, giảm độ thẩm thấu nước tiểu và sau đó khôi phục nồng độ natri huyết thanh bình thường

Cơ chế tác động: Tolvaptan ngăn chặn sự liên kết của vasopressin đăc biệt là arginine vasopressin (AVP) tại các thụ thể V2 của các phần xa của nephron. .