Tirofiban

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tirofiban

Loại thuốc

Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm truyền: 50 microgam/ml.

Dạng cô đặc để pha dung dịch tiêm truyền: 250 microgam/ml.

Dược động học:

Phân bố

Tirofiban liên kết yếu với protein huyết tương và liên kết với protein không phụ thuộc vào nồng độ trong khoảng 0,01–25 microgam/ml. Phần không liên kết trong huyết tương người là 35%.

Thể tích phân phối của tirofiban ở trạng thái ổn định là khoảng 30 lít.

Chuyển hóa và thải trừ

Tirofiban được chuyển hóa và thải trừ chủ yếu ở dạng không đổi. Bài tiết chủ yếu qua thận và mật.

Dược lực học:

Tirofiban là một chất đối kháng không peptid của thụ thể GP IIb/IIIa, một thụ thể bề mặt tiểu cầu quan trọng tham gia vào quá trình kết tập tiểu cầu. Tirofiban ngăn cản fibrinogen gắn với thụ thể GP IIb/IIIa, do đó ngăn chặn sự kết tập tiểu cầu.

Tirofiban dẫn đến ức chế chức năng tiểu cầu, bằng chứng là nó có khả năng ức chế kết tập tiểu cầu do ADP ex vivo gây ra và kéo dài thời gian chảy máu (BT). Chức năng tiểu cầu trở lại mức ban đầu trong vòng tám giờ sau khi ngừng sử dụng.

Mức độ ức chế này song song với nồng độ tirofiban trong huyết tương.