Tetracosactide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tetracosactide

Loại thuốc

Hormone thùy trước tuyến yên và các chất tương tự ACTH.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm truyền 250mcg.

Dược động học:

Hấp thu và phân bố

Tetracosactide phân bố nhanh chóng và tập trung ở tuyến thượng thận và thận, dẫn đến giảm nhanh nồng độ trong huyết tương.

Không có bằng chứng về sự gắn kết của ACTH với bất kỳ protein huyết tương cụ thể nào, mặc dù một số tương tác không đặc hiệu với albumin đã được báo cáo. Tetracosactide axetat có thể tích phân bố rõ ràng khoảng 0,4L/kg.

Chuyển hóa và thải trừ

Trong huyết thanh, tetracosactide axetat được endopeptidase huyết thanh phân hủy thành oligopeptide không hoạt động và sau đó bởi aminopeptidase thành các axit amin tự do. Việc đào thải nhanh khỏi huyết tương có lẽ không phải do quá trình phân cắt tương đối chậm này, mà là do nồng độ nhanh của hoạt chất trong tuyến thượng thận và thận.

Sau khi tiêm tĩnh mạch, việc loại bỏ tetracosactide acetate khỏi huyết tương bao gồm 3 giai đoạn. Thời gian bán hủy của các pha này là khoảng 7 phút (0 đến 1 giờ), 37 phút (1 đến 2 giờ) và 3 giờ sau đó. Sau một liều IV gồm 131 tetracosactide acetate đánh dấu, 95 đến 100% hoạt độ phóng xạ được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ.

Dược lực học:

Tetracosactide acetate bao gồm 24 axit amin đầu tiên xuất hiện trong trình tự ACTH và cho thấy các đặc tính sinh lý tương tự như ACTH. Trong vỏ thượng thận, nó kích thích sinh tổng hợp glucocorticoid, mineralocorticoid, và ở mức độ thấp hơn là androgen. Sử dụng tetracosactide kéo dài được báo cáo là có tác dụng ức chế tối thiểu trục dưới đồi-tuyến yên-thượng thận so với corticosteroid dài hạn.

Vị trí hoạt động của ACTH là màng sinh chất của tế bào vỏ thượng thận, nơi thuốc liên kết với một thụ thể cụ thể. Phức hợp thụ thể hormone kích hoạt adenylate cyclase, kích thích sản xuất AMP vòng (adenosine monophosphate) và do đó thúc đẩy quá trình tổng hợp pregnenolone từ cholesterol. Từ pregnenolone, các corticosteroid khác nhau được sản xuất thông qua các con đường enzym khác nhau.