Telbivudine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Telbivudine.

Loại thuốc

Thuốc ức chế men sao chép ngược nucleoside / nucleotide (NRTIs).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim telbivudine 600mg có dạng viên nén bao phim màu trắng đến hơi vàng, hình bầu dục, được in chìm với “LDT” ở một mặt.

Dung dịch uống telbivudine là một chất lỏng trong suốt, không màu đến vàng nhạt, có hương vị chanh dây. Dung dịch uống chứa 100 mg telbivudine trên 5 ml. Do đó, 30 mL dung dịch uống cung cấp liều lượng 600 mg telbivudine.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống một liều duy nhất 600 mg telbivudine ở người khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của telbivudine là 3,2 ± 1,1 μg / ml (trung bình ± SD) và xảy ra ở mức trung bình 3,0 giờ sau liều. 

Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu telbivudine.

Phân bố

Liên kết in vitro của telbivudine với protein huyết tương người thấp (3,3%).

Chuyển hóa 

Không có chất chuyển hóa nào của telbivudine được phát hiện sau khi sử dụng 14C-telbivudine ở người. Telbivudine không phải là chất nền, chất ức chế hoặc chất cảm ứng của hệ thống enzym cytochrom P450 (CYP450).

Thải trừ

Sau khi đạt đến nồng độ đỉnh, lượng telbivudine trong huyết tương giảm theo cấp số nhân với thời gian bán thải cuối cùng (T1/2) là 41,8 ± 11,8 giờ. Telbivudine được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất không thay đổi.

Dược lực học:

Telbivudine là một chất tương tự thymidine nucleoside tổng hợp có hoạt tính chống lại HBV DNA polymerase. Nó được phosphoryl hóa hiệu quả bởi các kinase của tế bào thành dạng triphosphat hoạt động, có thời gian bán hủy nội bào là 14 giờ. Telbivudine-5'-triphosphate ức chế HBV DNA polymerase (men sao chép ngược) bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên, thymidine 5'-triphosphate. Sự kết hợp của telbivudine-5'-triphosphate vào DNA của virus gây ra sự kết thúc chuỗi DNA, dẫn đến ức chế sự sao chép của HBV.