TAK-475

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

TAK-475 là một "chất ức chế tổng hợp squalene", một loại thuốc làm giảm cholesterol chưa được đưa ra thị trường.

Dược động học:

Các chất ức chế synthase squalene được cho là có lợi thế tiềm năng so với statin, chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA). HMG-CoA xúc tác quá trình chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonate và do đó đóng vai trò là enzyme giới hạn tỷ lệ chính trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol ở gan. Squalene synthase hoạt động ở hạ lưu của mevalonate, xúc tác cho quá trình khử hóa của farnesyl-pyrophosphate thành squalene. Đây là bước đầu tiên trong con đường sinh tổng hợp cholesterol, chỉ cam kết sản xuất cholesterol, và các nhà nghiên cứu tin rằng sự phong tỏa tại địa điểm này có thể tránh được các tác động liên quan đến việc giảm sự hình thành các chất trung gian và chuyển hóa isoprenoped trong con đường vượt ra ngoài HMG-CoA reductase.

Dược lực học: