Levoleucovorin là dạng axit hoạt tính tự nhiên của axit Folinic (còn được gọi là axit tetrahydrofolic 5-formyl hoặc leucovorin). Leucovorin có bán trên thị trường bao gồm hỗn hợp chủng 1: 1 của các đồng phân dextrorotary và levorotary, trong khi levoleucovorin chỉ chứa đồng phân levo-hoạt tính dược lý. Trong ống nghiệm, đồng phân levo đã được chứng minh là nhanh chóng chuyển thành dạng methyl-tetrahydrofolate có sẵn về mặt sinh học trong khi dạng dextro được đào thải từ từ qua thận. Mặc dù có sự khác biệt về hoạt động này, hai dạng thương mại có sẵn đã được chứng minh là giống hệt nhau về mặt dược lý và có thể được sử dụng thay thế cho nhau với sự khác biệt hạn chế về hiệu quả hoặc tác dụng phụ (Kovoor et al, 2009). Là chất tương tự folate, levoleucovorin và leucovorin đều được sử dụng để chống lại tác dụng độc hại của chất đối kháng axit folic, như methotrexate, hoạt động bằng cách ức chế enzyme dihydrofolate reductase (DHFR). Chúng được chỉ định sử dụng như một liệu pháp cứu hộ sau khi sử dụng methotrexate liều cao trong điều trị bệnh xương khớp hoặc để làm giảm độc tính liên quan đến việc sử dụng quá liều thuốc đối kháng axit folic. Levoleucovorin, là sản phẩm Fusilev (FDA), có chỉ định bổ sung sử dụng trong hóa trị liệu kết hợp với 5-fluorouracil trong điều trị giảm nhẹ cho bệnh nhân ung thư đại trực tràng di căn tiến triển. Axit folic là một vitamin B thiết yếu cần thiết cho cơ thể để tổng hợp purin, pyrimidine và methionine trước khi kết hợp vào DNA hoặc protein. Tuy nhiên, để hoạt động trong vai trò này, trước tiên nó phải được khử bởi enzyme dihydrofolate reductase (DHFR) thành cofactors dihydrofolate (DHF) và tetrahydrofolate (THF). Con đường quan trọng này, cần thiết cho quá trình tổng hợp axit nucleic và axit amin của de novo, bị phá vỡ khi methotrexate liều cao được sử dụng để điều trị ung thư. Vì methotrexate có chức năng như một chất ức chế DHFR để ngăn chặn sự tổng hợp DNA trong các tế bào phân chia nhanh chóng, nó cũng ngăn chặn sự hình thành của DHF và THF. Điều này dẫn đến sự thiếu hụt coenzyme và kết quả là sự tích tụ các chất độc hại chịu trách nhiệm cho nhiều tác dụng phụ bất lợi của liệu pháp methotrexate. Vì levoleucovorin và leucovorin là chất tương tự của tetrahydrofolate (THF), chúng có thể bỏ qua việc giảm DHFR và hoạt động như một chất thay thế tế bào cho THF đồng yếu tố, do đó ngăn ngừa các tác dụng phụ độc hại này.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dicyclomine 

Loại thuốc

Thuốc kháng cholinergic/ Thuốc chống co thắt

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 20 mg

Viên nang: 10 mg

Siro: 10 mg/5 mL

Thuốc tiêm bắp

Brivanib alaninate đã được điều tra để điều trị ung thư đại trực tràng.

Phấn hoa Ambrosia dumosa là phấn hoa của cây Ambrosia dumosa. Phấn hoa Ambrosia dumosa chủ yếu được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.

Corifollitropin alfa, còn được gọi là _Elonva_ được sử dụng ở phụ nữ đang điều trị khả năng sinh sản để kích thích sự phát triển của nhiều trứng trưởng thành (noãn bào) tại một thời điểm trong buồng trứng. Thuốc này được sử dụng cùng với thuốc đối kháng giải phóng hormone gonadotropin (GnRH), một loại thuốc cũng được sử dụng trong điều trị sinh sản. Elonva chỉ có sẵn theo toa [L2270]. Vào tháng 7 năm 2014, Merck đã công bố việc nhận được Thư phản hồi hoàn chỉnh (CRL) từ FDA Hoa Kỳ cho Đơn đăng ký thuốc mới cho loại thuốc này. Corifollitropin alfa được bán trên thị trường với tên Elonva tại hơn 75 quốc gia [L2272]. Corifollitropin alfa được sản xuất theo phương pháp gọi là 'công nghệ DNA tái tổ hợp'. Điều này có nghĩa là nó được tạo ra bởi các tế bào mà DNA được đưa vào khiến chúng có thể tạo ra corifollitropin alfa [L2270]. Nhiều nghiên cứu và phân tích tổng hợp cho thấy corifollitropin alfa có hiệu quả tương đương với FSH tái tổ hợp về tỷ lệ sinh sống, tỷ lệ mang thai liên tục, cũng như tỷ lệ mang thai lâm sàng. Tuy nhiên, sự gia tăng số lượng trứng thu được theo chế độ corifollitropin alfa thể hiện hiệu quả tăng cao của thuốc này, đồng thời cảnh báo khả năng tăng nguy cơ tăng kích thích buồng trứng trong nhóm nghiên cứu phản ứng cao của phụ nữ [L2276], [ A32526].

Chiết xuất dị ứng gan bò được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.

Balugrastim đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị khối u rắn.

AZD1305 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu về điều trị và khoa học cơ bản của Rung tâm nhĩ, Rung tâm nhĩ và Chức năng tâm thất trái.

Cohosh đen (_Actaea racemosa_ hoặc _Cimicifuga racemosa_), một thành viên của gia đình buttercup, là một cây lâu năm có nguồn gốc từ Bắc Mỹ. Tên lịch sử của loại cây này bao gồm snakeroot, bugbane đen, rigsweed, macrotys và cỏ thấp khớp. Cohosh đen có một lịch sử sử dụng lâu dài. Người Mỹ bản địa đã sử dụng nó vì lợi ích của nó trong điều trị đau cơ xương khớp, sốt, ho, viêm phổi, chuyển dạ chậm chạp và kinh nguyệt không đều. Những người định cư châu Âu được cho là sử dụng cohosh đen như một loại thuốc bổ để hỗ trợ sức khỏe sinh sản nữ [L2303]. Liệu pháp thay thế hormone (HRT) là phương pháp điều trị tiêu chuẩn cho các triệu chứng sớm ở phụ nữ sau mãn kinh, tuy nhiên, làm tăng nguy cơ đột quỵ, bệnh tim, cũng như ung thư vú ở phụ nữ lớn tuổi. Các nghiên cứu khác nhau đã chỉ ra rằng số phụ nữ sau mãn kinh sử dụng liệu pháp thay thế hormone hiện đang ở mức thấp và tác dụng của liệu pháp thay thế hormone trong việc giảm các triệu chứng mãn kinh không tích cực như mong đợi. Vì những lý do này, đã có một xu hướng sử dụng các liệu pháp thay thế để làm giảm các triệu chứng mãn kinh [L2301]. Cohosh đen đã được liên kết với các mối quan tâm an toàn nghiêm trọng [A32542]. Kết quả từ các nghiên cứu cho thấy C. racemosa sở hữu một hoạt động trung tâm thay vì ảnh hưởng nội tiết tố [A32543]. Các hướng dẫn của Đại học Sản khoa và Phụ khoa Hoa Kỳ về việc sử dụng thực vật, như cohosh đen, để kiểm soát các triệu chứng mãn kinh, sử dụng đến sáu tháng, đặc biệt là trong điều trị các triệu chứng của giấc ngủ và rối loạn tâm trạng và nóng bừng [L2307 ].

CI-1040 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị ung thư phổi, ung thư vú, ung thư vú, ung thư tuyến tụy và ung thư đại trực tràng, trong số những người khác.

Chiết xuất dị ứng đậu chuỗi được sử dụng trong thử nghiệm gây dị ứng.

Mifamurtide là một chất điều hòa miễn dịch có hoạt tính chống ung thư thông qua kích hoạt các đại thực bào và bạch cầu đơn nhân. Còn được gọi là L-MTP-PE, mifamurtide có thể là một dạng liposome của hoạt chất MTP-PE, là một dẫn xuất tổng hợp, ít pyrogenic và tác dụng dài hơn của muramyl dipeptide (MDP). MDP là một mô típ hiện diện trong tất cả các thành vi khuẩn gram dương và gram âm được nhận biết bởi các phân tử tín hiệu và chất kích hoạt khác nhau như các thụ thể giống như nucleotide và oligome hóa (NOD) và các thụ thể giống như thu phí có trong đại thực bào và bạch cầu đơn nhân. Kết quả tổng thể của việc nhận biết MDP dẫn đến việc sản xuất các cytokine tiền viêm và phát huy tác dụng diệt khuẩn và gây ung thư [A31745]. Là một công thức liposome, mifamurtide cho thấy hiệu quả tăng cường khối u và cải thiện hồ sơ an toàn [A31745]. Mifamurtide được bán trên thị trường châu Âu dưới dạng Mepact để truyền tĩnh mạch. Nó được sử dụng như một liệu pháp bổ trợ cho hóa trị kết hợp sau phẫu thuật ở bệnh nhân nhi, thanh thiếu niên hoặc người trưởng thành với bệnh xương khớp cấp độ cao, có thể cắt bỏ, không di căn sau khi phẫu thuật cắt bỏ hoàn toàn bằng phương pháp vĩ mô. Tại Hoa Kỳ, hiện đang được điều tra có tình trạng thuốc mồ côi để điều trị bệnh xương khớp [A31746]. Osteosarcoma là khối u xương ác tính nguyên phát phổ biến nhất thường phát sinh trong các siêu hình của xương dài ở trẻ em và thanh thiếu niên [A31744]. Liệu pháp tiêu chuẩn cho điều trị ung thư xương bao gồm phẫu thuật cắt bỏ vĩ mô và hóa trị đa tác nhân bao gồm doxorubicin, cisplatin, methotrexate liều cao với cứu leucovorin và ifosfamide [A31744]. Trong khi khoảng 90% bệnh nhân mắc bệnh xương khớp mới được chẩn đoán có thể thuyên giảm hoàn toàn từ các phương pháp điều trị đầu tay, tiên lượng vẫn còn kém đối với những bệnh nhân mắc bệnh xương khớp không di căn với tỷ lệ sống sót sau 5 năm không có biến cố. Trong một thử nghiệm lớn, ngẫu nhiên, nhãn mở, đa trung tâm, giai đoạn III, việc điều trị mifamurtide kết hợp với hóa trị liệu kết hợp ba hoặc bốn thuốc (doxorubicin, cisplatin và methotrexate liều cao có liên quan hoặc không có ifosfamide) với sự cải thiện đáng kể về tỷ lệ sống sót và khả năng chịu đựng tốt [A31746]. Các tác dụng phụ (AE) liên quan đến mifamurtide thường ở mức độ nhẹ đến trung bình [A31748].