Sulindac

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Sulindac

Loại thuốc

Thuốc chống viêm không steroide.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén sulindac 100 mg, 200 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu không hoàn toàn ở đường tiêu hóa.

Phân bố

Chuyển hóa thành dạng sulfua cho tác dụng mạnh hơn sulindac. Đạt nồng độ đỉnh trong khoảng 5 giờ. 

Phân bố rộng. Gắn protein huyết tương 93 - 98%.

Chuyển hóa 

Sulindac chuyển hóa thành dạng sulfua (dạng có tác dụng) (thuận nghịch).

Oxy hóa thành dạng sulfone không tác dụng (không thuận nghịch).

Thải trừ

Thời gian bán thải từ 7 - 8 giờ và chất chuyển hóa sunfua khoảng 16 - 18 giờ. 

Khoảng 50% được bài tiết qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa sulphone và liên hợp glucuronide. Còn lại được bài tiết trong mật.

Dược lực học:

Sulindac là một tiền chất, bản thân nó không có hoạt tính, khi vào cơ thể được chuyển thành dẫn chất sulfat có hoạt tính sinh học mạnh, ức chế cyclo-oxygenase mạnh hơn sulindac 500 lần. Về cấu trúc hóa học, sulindac là indometacin được thay methocy bằng fluor và thay clo bằng gốc methylsulfinyl. Trong thực nghiệm, tác dụng dược lý của sulindac bằng 1/2 indometacin, thực tế lâm sàng tác dụng chống viêm và giảm đau của sulindac tương tự như aspirin. Mức độ độc tính kém indometacin.