Sulfacetamide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Sulfacetamide sodium (natri sulfacetamid)

Loại thuốc

Sulfonamid kháng khuẩn

Dạng thuốc và hàm lượng

• Thuốc nhỏ mắt 10% (5 ml, 15 ml), 15%, 30% (chứa một số thành phần khác như paraben, benzalkonium cloride).
• Mỡ tra mắt 10% (3,5 g)
• Dung dịch dùng ngoài, hỗn dịch dùng ngoài, gel dùng ngoài, xà phòng: 10% (170 ml, 340 ml).

Dược động học:

Hấp thu

Sulfonamide dạng dùng tại chỗ hấp thu không đáng kể qua niêm mạc, nhưng sau khi nhỏ dung dịch sulfacetamide với nồng độ 30% vào mắt thì một lượng nhỏ có thể được hấp thu, và có thể được hấp thu toàn thân ở những bệnh nhân kết mạc bị viêm.

Hầu hết các sulfonamid được hấp thu dễ dàng qua đường uống. Tuy nhiên, dùng đường tiêm rất khó, vì các muối sulfonamide hòa tan có tính kiềm cao và gây kích ứng các mô.

Phân bố

Các sulfonamid được phân bố rộng rãi khắp các mô. Mức độ cao đạt được trong dịch màng phổi, màng bụng, hoạt dịch và mắt. Mặc dù sulfonamid không còn được sử dụng để điều trị viêm màng não, nhưng nồng độ thuốc trong dịch não tủy cao trong các trường hợp nhiễm trùng màng não. 

Các sulfonamid sử dụng toàn thân đi qua nhau thai và được phân bố vào sữa mẹ với nồng độ thấp.

Chuyển hóa

Chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt tính.

Thải trừ

Thời gian bán thải của thuốc Sulfacetamide khoảng từ 7 đến 13 giờ.

Dược lực học:

Sulfacetamide natri là một dẫn chất sulfonamide dễ tan trong nước, cho dung dịch trung tính nên ít kích ứng với kết mạc hơn các sulfonamide khác, do đó thường được dùng để làm thuốc nhỏ mắt. Sulfacetamide natri thường có tác dụng kìm khuẩn, nhưng ở nồng độ rất cao có thể diệt khuẩn. 

Sulfonamide ngăn chặn sự ngưng tụ của pteridine với acid aminobenzoic thông qua sự ức chế cạnh tranh của enzym dihydropteroate synthetase, làm cản trở vi khuẩn sử dụng acid para-aminobenzoic (PABA) hoặc acid para-aminobenzoic glutamic trong quá trình sinh tổng hợp acid folic, cần thiết cho sự phát triển của các vi khuẩn nhạy cảm. Chỉ những vi khuẩn tự tổng hợp được acid folic mới bị ức chế bởi sulfonamide, còn những vi khuẩn chỉ có khả năng sử dụng tiền chất của acid folic hoặc acid folic có sẵn thì không bị tác động bởi các sulfamid. 

Tác dụng chống vi khuẩn của sulfonamide bị giảm khi có máu hoặc mủ vì chúng có chứa acid para-aminobenzoic.

In vitro, sulfonamid có phổ tác dụng kháng khuẩn rộng chống, vi khuẩn gram dương (Streptococcus, Pneumococcus), vi khuẩn gram âm (Meningococcus, Gonococcus, E. coli, Shigella…) và một số vi khuẩn khác bao gồm Chlamydia trachomatis. 

Tuy nhiên, với những vi khuẩn này trước đây nhạy cảm với sulfonamide thì hiện nay chúng đang có tỷ lệ đề kháng ngày càng tăng cao dẫn tới việc làm giảm đi khả năng sử dụng trong lâm sàng của thuốc này. Những vi khuẩn kháng với một sulfonamide thường có xu hướng đề kháng chéo với tất cả các sulfonamide cùng nhóm. 

Những vi khuẩn đề kháng cao với Sulfacetamide thường dễ trở thành kháng vĩnh viễn, nhưng đối với các trường hợp đề kháng nhẹ và trung bình thì có thể nhạy cảm trở lại.