Streptozocin


Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Streptozocin.

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư, thuốc alkyl hóa dẫn xuất nitrosourea. Kháng sinh chống ung thư 

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột đông khô để pha dung dịch tiêm: Lọ 1g.

Dược động học:

Hấp thu

Kém hấp thu qua đường uống. Sau khi tiêm tĩnh mạch, streptozocin phân bố được phân bố nhanh. Thời gian bán hủy là 35 phút.

Phân bố

Thuốc phân bố ở các tế bào beta gan, thận và tuyến tụy. Chất chuyển hóa có hoạt tính phân bố vào hệ thần kinh trung ương. Qua được hang rào nhau thai.

Chuyển hóa

Chuyển hóa rất nhanh qua gan.

Các chất chuyển hóa vẫn chưa được xác định.

Thải trừ

Thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng nguyên vẹn và chất chuyển hóa.

Thời gian bán hủy chưa tới 1 giờ.

Dược lực học:

Streptozocin tự phân hủy để tạo ra các ion metylcarbonium gây phản ứng alkyl hóa DNA và các liên kết chéo làm ức chế tổng hợp DNA. Tổn thương DNA nghiêm trọng gây ra bởi streptozocin làm dẫn đến sự chết của tế bào. Hơn nữa, sợi DNA bị đứt do hoạt động alkyl hóa của streptozocin có thể dẫn đến sự sắp xếp lại nhiễm sắc thể. 

Ngoài ra, tổn thương tế bào di truyền do streptozocin có thể được biểu hiện dưới dạng sai lệch nhiễm sắc thể, trao đổi chromatid.

So với các nitrosourea khác, hoạt tính alkyl hóa của streptozocin khá yếu mặc dù chất chuyển hóa methylnitrosourea có hoạt tính alkyl hóa gấp 3 đến 4 lần hợp chất gốc. Sự hiện diện của gốc glucose làm giảm tác dụng alkyl hóa, nhưng cũng làm giảm độc tính với tủy xương.



Chat with Zalo