Salsalate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Salsalate.

Loại thuốc

Este salicylat của axit salixylic. NSAID.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 500 mg; 750 mg.

Dược động học:

Hấp thu thuốc

Salsalate không hòa tan trong dịch axit dạ dày, nhưng dễ hòa tan trong ruột non. Salsalate được hấp thụ từ ruột non.

Thức ăn làm chậm sự hấp thu salsalat và làm giảm nồng độ đỉnh salicylat trong huyết tương.

Nồng độ salicylate trong huyết tương từ 30–100 mcg / mL tạo ra tác dụng giảm đau và hạ sốt; nồng độ cần thiết để có tác dụng chống viêm là 150–300 mcg / mL; độc tính được ghi nhận ở 300–350 mcg / mL.

Phân bố thuốc

Phân bố nhanh chóng và rộng rãi vào hầu hết các mô và chất lỏng của cơ thể, bao gồm cả dịch khớp.

Không biết liệu thuốc salsalate có được phân phối vào sữa hay không. Salicylate phân bố vào sữa mẹ với nồng độ xấp xỉ nồng độ trong máu của mẹ.

Salicylate: 90 – 95% liên kết ở nồng độ salicylate trong huyết tương < 100 mcg / mL; 70 –85% liên kết ở nồng độ 100 – 400 mcg / mL; 25 – 60% liên kết ở nồng độ > 400 mcg / mL.

Chuyển hóa thuốc

Thủy phân một phần thành 2 phân tử salicylate bởi các esterase trong niêm mạc GI, gan, huyết tương, máu, và các mô và dịch khác.

Salicylate được chuyển hóa ở gan bởi hệ thống enzym microsom.

Thải trừ

Bài tiết qua nước tiểu (7-13% dưới dạng salsalat glucuronid, <1% dưới dạng salsalat không thay đổi, phần còn lại dưới dạng salicylat và các chất chuyển hóa của nó). Sự bài tiết salicylate trong nước tiểu phụ thuộc vào pH; khi pH nước tiểu tăng từ 5 đến 8, sự bài tiết salicylate qua nước tiểu tăng lên rất nhiều.

Dược lực học:

Ức chế cyclooxygenase-1 (COX-1) và COX-2. Thể hiện hoạt động chống viêm và giảm đau; không ức chế kết tập tiểu cầu.