Salmeterol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Salmeterol

Loại thuốc

Thuốc kích thích chọn lọc β2 giao cảm.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bình xịt khí dung 25 microgam/liều xịt, bình 120 liều.
Bột khô để xịt qua miệng, 50 microgam/liều xịt, đĩa gồm 28 hoặc 60 liều.
Thuốc được dùng dưới dạng Salmeterol xinafoat. Hàm lượng và liều lượng tính theo Salmeterol base.

Dược động học:

Hấp thu

Salmeterol xinafoat là một muối phân cực, phân ly trong dung dịch thành hai phần, Salmeterol và acid 1-hydroxy-2-naphthoic (xinafoat), được hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ hoàn toàn độc lập.

Salmeterol tác dụng tại chỗ ở phổi do vậy nồng độ trong máu không giúp dự đoán tác dụng điều trị của thuốc. Phần xinafoat không có tác dụng dược lý.

Sau khi dùng thuốc lặp lại nhiều lần dưới dạng bột hít với liều 50 microgam, hai lần mỗi ngày ở bệnh nhân hen, Salmeterol được phát hiện trong huyết tương sau 5 - 45 phút với nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 167 picogam/ml và không nhận thấy có sự tích lũy thuốc.

Sau khi dùng một liều đơn Salmeterol bột hít cho bệnh nhân hen, thời gian bắt đầu giãn phế quản hiệu quả sau 60 phút, hầu hết bệnh nhân có cải thiện lâm sàng đáng kể trong vòng 1 giờ, FEV1 được cải thiện tối đa trong vòng 3 giờ và hiệu quả lâm sàng kéo dài khoảng 12 giờ với phần lớn bệnh nhân.

Phân bố

Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 94 - 98%, một lượng nhỏ vượt qua hàng rào máu não. Không biết thuốc và/hoặc các chất chuyển hóa của nó có đi qua nhau thai hay không; phân bố vào sữa ở chuột, không biết có được phân bố vào sữa mẹ hay không.

Chuyển hóa

Phần thuốc hấp thu được chuyển hóa chủ yếu tại gan bởi quá trình hydroxy hóa tạo thành α-hydroxysalmeterol nhờ CYP3A4.

Thải trừ

Thải trừ qua phân khoảng 60% và nước tiểu 25% chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa. Thời gian bán thải của thuốc khoảng 5,5 giờ.

Dược lực học:

Salmeterol là thuốc kích thích chọn lọc β2 giao cảm tác dụng kéo dài.

In vitro và in vivo, tính chọn lọc của Salmeterol đối với thụ thể β2 so với thụ thể β1 gấp khoảng 50 - 60 lần so với albuterol và gấp khoảng 10000 lần so với isoproterenol.

Thuốc kích thích adenyl cyclase làm tăng AMP vòng nội bào, dẫn tới giãn cơ trơn phế quản, đồng thời ức chế sự giải phóng các chất trung gian của phản ứng quá mẫn tức thời từ các tế bào, đặc biệt là dưỡng bào và kích thích chức năng biểu mô lông của phổi.

Thuốc ít tác dụng đến tần số tim.

Thuốc có thể làm tăng glucose huyết và giảm nồng độ kali huyết thanh, liên quan đến liều dùng.