Rilpivirine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Rilpivirine là chất ức chế men sao chép ngược không nucleoside (NNRTI) được sử dụng để điều trị nhiễm HIV-1 ở bệnh nhân ngây thơ điều trị. [A31328] Đây là một dẫn xuất diarylpyrimidine, một loại phân tử giống như nucleotide. A31329] Tính linh hoạt về hình dạng bên trong của rilpivirine và tính dẻo của vị trí tương tác của nó mang lại cho nó một tiềm năng rất cao và khả năng kháng thuốc không thể so với các NNRTI khác. [A31331] Rilpivirine đã được Tilbotec, Inc. , 2011. [L1030] Vào ngày 21 tháng 11 năm 2017, Rilpivirine, kết hợp với dolutegravir, đã được phê duyệt như là một phần của chế độ điều trị hoàn chỉnh đầu tiên chỉ với hai loại thuốc điều trị cho người lớn nhiễm HIV-1 có tên Juluca. [L1031]

Dược động học:

Rilpivirine là một NNRTI không cạnh tranh liên kết với enzyme sao chép ngược. Sự ràng buộc của nó dẫn đến sự tắc nghẽn các hoạt động DNA polymerase phụ thuộc DNA và DNA, như sao chép HIV-1. Nó không có hoạt tính chống lại DNA polymerase của người, α và β. [L1032] Rilpivirine liên kết với enzyme sao chép ngược HIV-1 (RT) và cấu trúc linh hoạt của nó xung quanh các vòng thơm cho phép sự thích nghi với những thay đổi trong liên kết RT không nucleoside túi. [A31335]

Dược lực học:

Điều trị Ripivirine giúp giảm đáng kể và hiệu quả tải lượng virus dựa trên nghiên cứu về các bản sao RNA HIV-1 trên mỗi ml hoặc thay đổi miễn dịch bằng cách xác định số lượng tế bào CD4 + và CD8 +. [L1032] Liệu pháp kết hợp (ripivirine và dolutegravir) được trình bày sự ức chế virus tương tự được tìm thấy trong các liệu pháp ba thuốc trước đây mà không có đột biến ức chế chuyển chuỗi tích phân hoặc kháng rilpivirine. [L1033]