Quinapril

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Quinapril

Loại thuốc

Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ACEi).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg tính theo quinapril base.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, quinapril được hấp thu khoảng 60%, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 1 giờ; tác dụng bắt đầu trong vòng 1 giờ, đạt tác dụng đỉnh sau 2-4 giờ, thời gian tác dụng kéo dài 24 giờ.

Phân bố

Khoảng 97% quinapril hoặc quinaprilat gắn với protein huyết tương. Quinapril và quinaprilat không qua hàng rào máu não. Qua nhau thai ở chuột. Có một lượng nhỏ quinapril được phân bố vào trong sữa mẹ.

Chuyển hóa

Sau khi hấp thu, quinapril được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành chất có hoạt tính chính là quinaprilat (khoảng 38% liều uống) và các chất chuyển hóa khác không có hoạt tính.

Thải trừ

Quinapril được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và một phần qua phân dưới 3 dạng: quinaprilat, các chất chuyển hóa khác và dạng thuốc không biến đổi. Thời gian bán thải của quinapril là 0,8 giờ và của quinaprilat là 3 giờ.

Dược lực học:

Quinapril là tiền dược, không có hoạt tính dược lý. Quinapril được chuyển thành chất có hoạt tính là quinaprilat. Enzym chuyển angiotensin (ACE) có vai trò chuyển angiotensin I thành angiotensin II - một chất gây co mạch.

Đồng thời, angiotensin II cũng kích thích vỏ thượng thận bài tiết aldosteron, làm tăng tái hấp thu natri và nước ở thận. Do ức chế hoạt tính của ACE, quinapril làm giảm sự tạo thành angiotensin II và giảm aldosteron.

Ngoài tác dụng trên, các ACEi còn ngăn cản giáng hóa bradykinin - một peptid gây giãn mạch mạnh. Kết quả là quinapril làm giãn mạch, giảm sức cản ngoại biên, giảm giữ natri và nước, làm hạ huyết áp. Tuy nhiên, do làm giảm bài tiết aldosteron, quinapril có thể gây tăng nhẹ kali máu, đồng thời nồng độ bradykinin tăng là nguyên nhân gây một số ADR của các ACEi (ho khan).