Quinacrine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Một dẫn xuất acridine trước đây được sử dụng rộng rãi như một thuốc chống sốt rét nhưng được thay thế bởi chloroquine trong những năm gần đây. Nó cũng đã được sử dụng như một loại thuốc trị giun và trong điều trị nhiễm giardia và tràn dịch ác tính. Nó được sử dụng trong các thí nghiệm sinh học tế bào như một chất ức chế phospholipase A2.

Dược động học:

Cơ chế chính xác của hành động chống ký sinh trùng vẫn chưa được biết; tuy nhiên, quinacrine liên kết với axit deoxyribonucleic (DNA) trong ống nghiệm bằng cách xen kẽ giữa các cặp bazơ liền kề, ức chế phiên mã và dịch mã thành axit ribonucleic (RNA). Quinacrine dường như không định vị được hạt nhân của Giophidia trophozoites, cho thấy rằng liên kết DNA có thể không phải là cơ chế chính của hành động kháng khuẩn của nó. Các nghiên cứu huỳnh quang sử dụng Giardia cho thấy màng ngoài có thể tham gia. Quinacrine ức chế quá trình oxy hóa succatine và cản trở sự vận chuyển điện tử. Ngoài ra, bằng cách liên kết với nucleoprotein, quinacrine ức chế yếu tố tế bào hồng cầu lupus và hoạt động như một chất ức chế mạnh cholinesterase.

Dược lực học:

Quinacrine đã được sử dụng như một loại thuốc chống sốt rét và như một loại thuốc kháng sinh. Nó được sử dụng để điều trị nhiễm giardia, nhiễm trùng nguyên sinh ở đường ruột và một số loại bệnh lupus ban đỏ, một bệnh viêm ảnh hưởng đến khớp, gân và các mô và cơ quan liên kết khác. Quinacrine có thể được tiêm vào không gian xung quanh phổi để ngăn ngừa tái phát tràn khí màng phổi. Cách chính xác mà quinacrine hoạt động là không rõ. Nó xuất hiện để can thiệp vào quá trình trao đổi chất của ký sinh trùng.