Pyrimethamine
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Pyrimethamine (Pyrimethamin)
Loại thuốc
Thuốc chống ký sinh trùng (nhóm Diaminopyrimidine)
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 25 mg
- Viên nén phối hợp: 25 mg Pyrimethamine và 500 mg Sulfadoxin, 12,5 mg Pyrimethamine và 100 mg Dapson
Dược động học:
Hấp thu
Pyrimethamine được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương 2 - 4 giờ sau một liều và có thể rất khác nhau giữa các cá nhân, nồng độ dao động từ 260 - 1411 ng/ml sau khi uống hàng ngày một liều 25 mg.
Phân bố
Thể tích phân bố của Pyrimethamine khoảng 2 L/kg. Ở những bệnh nhân nhiễm HIV, phân tích dược động học quần thể đã chỉ ra rằng thể tích phân bố trung bình (đã hiệu chỉnh về sinh khả dụng) là 246 ± 64L.
Khoảng 80 đến 90% Pyrimethamine liên kết với protein huyết tương. Pyrimethamine chủ yếu phân bố ở thận, phổi, gan và lá lách.
Pyrimethamine đi qua được nhau thai và có thể đi vào sữa mẹ.
Chuyển hoá
Pyrimethamine được chuyển hóa chủ yếu qua gan.
Thải trừ
Thuốc được chuyển hóa ở gan thành nhiều chất chuyển hóa không xác định nhưng cũng thải trừ một phần dưới dạng không đổi (2 - 30%) trong nước tiểu. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương khoảng 4 ngày. Pyrimethamine được bài tiết chậm qua nước tiểu. Thời gian bán thải trung bình là 85 giờ.
Dược lực học:
Pyrimethamine là một thuốc kháng ký sinh trùng tổng hợp Diaminopyrimidin có cấu trúc gần với Trimethoprim. Thuốc có hiệu quả đối với các thể tiền - hồng cầu và cũng diệt thể phân liệt của ký sinh trùng sốt rét trong máu tác dụng chậm.
Thuốc cũng có tác dụng diệt bào tử và không ngăn được tạo thành các giao tử bào nhưng làm chúng mất lây truyền đối với muỗi. Thuốc chủ yếu có tác dụng đối với P. falciparum nhưng chỉ có một vài tác dụng đối với P. vivax.
Cơ chế tác dụng của Pyrimethamine là ức chế dihydrofolat reductase, một enzym cần thiết để tổng hợp acid folic của ký sinh trùng.
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Caffeine Citrate
Loại thuốc
Nhóm methylxanthine, thuốc kích thích thần kinh trung ương
Dạng thuốc và hàm lượng
- Dung dịch uống 10mg/ml: Mỗi 1ml dung dịch chứa 10mg Caffeine citrate (tương đương với 5mg Caffeine base)
- Dung dịch tiêm 20mg/ml, lọ 3ml: Mỗi mL chứa 20 mg Caffeine Citrate (tương đương với 10 mg caffeine base)
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Fluticasone propionate
Loại thuốc
Corticosteroid dùng tại chỗ
Dạng thuốc và hàm lượng
Kem 0,05%;
Thuốc mỡ 0,005%;
Thuốc xịt mũi 0,05%;
Thuốc phun sương dùng để hít mỗi liều: 44 microgam, 110 microgam và 220 microgam fluticason propionat;
Thuốc bột để hít liều cố định: 50 microgam/liều, 100 microgam/liều, 250 microgam/liều;
Thuốc bột để hít có salmeterol xinafoat: 100 microgam fluticason và 50 microgam salmeterol xinafoat; 250 microgam fluticason và 50 microgam salmeterol xinafoat; 500 fluticason và 50 microgam salmeterol xinafoat mỗi lần hít.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Hydromorphone
Loại thuốc
Thuốc giảm đau opioid.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nang: 1,3 mg và 2,6 mg.
- Viên nang phóng thích kéo dài: 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg, 24 mg.
- Dung dịch tiêm/ tiêm truyền: 0,1 mg/ml, 0,4 mg/ml, 0,5 mg/ml, 1 mg/ml, 2 mg/ml, 4 mg/ml, 10 mg/ml.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Fulvestrant.
Loại thuốc
Thuốc chống ung thư, nhóm đối kháng thụ thể estrogen.
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm bắp chứa 250 mg fulvestrant trong 5 ml dung dịch (50 mg/ ml), bơm tiêm đóng sẵn
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Dipyridamole
Loại thuốc
Thuốc kháng tiểu cầu, thuốc giãn mạch vành không nitrat.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 25 mg, 50 mg và 75 mg.
- Nang giải phóng chậm 200 mg.
- Ống tiêm: 10 mg/2 ml, 50 mg/10 ml (chỉ dùng trong chẩn đoán).
Drometrizole Trisiloxane là gì?
Bức xạ cực tím là thành phần năng lượng không nhìn thấy được đối với ánh sáng mặt trời và bao gồm ba dải bước sóng:
(a) UVA là bức xạ UV tầm xa trong khoảng 320 - 400nm. Mặc dù không có năng lượng mạnh như UVB, nhưng tia UVA có thể xâm nhập sâu vào lớp hạ bì. UVA có thể gây sạm da ngay lập tức, lão hóa da sớm và cũng có thể đóng một vai trò trong việc hình thành một số bệnh ung thư da. Khoảng 95% tia UVA từ mặt trời đi qua tầng ôzôn của Trái đất.
(b) UVB là bức xạ UV có bước sóng ngắn trong khoảng 280 - 320nm. Nó có khả năng thâm nhập vào lớp bảo vệ bên ngoài của da và là nguyên nhân làm chậm quá trình sạm da, cháy nắng và hầu hết các bệnh ung thư da. Tuy nhiên, một lượng lớn UVB bị tầng ôzôn hấp thụ vì chỉ có 5% đến được bề mặt Trái đất.
(c) UVC bao gồm các bước sóng từ 100 - 280nm và rất năng lượng. Nó rất nguy hiểm đối với tất cả các dạng sống, ngay cả khi tiếp xúc trong thời gian ngắn. Tuy nhiên, bức xạ UVC thường bị tầng ôzôn lọc ra và không bao giờ đến được Trái đất. Cuối cùng, bước sóng càng ngắn, bức xạ UV càng có hại - mặc dù bức xạ UV có bước sóng ngắn hơn sẽ ít có khả năng xuyên qua da hơn.
Ánh sáng mặt trời chứa bức xạ cực tím
Drometrizole trisiloxane (DRT) thuộc nhóm dẫn xuất benzotriazole ưa mỡ của các hợp chất thường được sử dụng trong mỹ phẩm chống nắng. Drometrizole trisiloxane có công thức hóa học: C24H39N3O3Si3. Drometrizole trisiloxane thường được kết hợp với các chất chống nắng hoạt tính khác như titanium dioxide, avobenzone và những chất khác để đảm bảo sản phẩm kết hợp bao phủ hoặc bảo vệ khỏi phổ bức xạ UV càng rộng càng tốt, vì drometrizole trisiloxane không hấp thụ đối với toàn bộ phạm vi bức xạ của tia cực tím.
Và cuối cùng, ở cấp độ phân tử, người ta tin rằng cấu trúc chung của các chất ngăn chặn tia UV khác nhau như drometrizole trisiloxan là các phân tử thơm kết hợp với các nhóm cacbonyl có khả năng hấp thụ tia cực tím năng lượng cao và do đó giải phóng năng lượng đó dưới dạng tia năng lượng thấp hơn, ít độc hại hơn.
Kem chống nắng có drometrizole trisiloxane hiện chỉ được chấp thuận sử dụng ở EU, Canada, Australia và Nhật Bản, cùng các quốc gia khác.
Điều chế sản xuất
Drometrizole trisiloxane là chất hấp thụ chiết xuất pha rắn phân tán (DSPE) đã được sử dụng để tách sesquiterpene lacton. Drometrizole trisiloxane đã cho thấy có hiệu quả trong việc xử lý trước các mẫu để phân tích GC/MS, mặc dù nó chỉ được sử dụng thành công với các axit béo và kali dicromat. Hợp chất này có bản chất là chất béo và có thể được hấp thụ bởi các tế bào da. Nó cũng hấp thụ bức xạ UVA, có thể có ảnh hưởng xấu đến tổng hợp DNA hoặc phân chia tế bào.
Cơ chế hoạt động
Dometrizole trisiloxane (Mexoryl XL®) là một dẫn xuất benzotriazole ưa mỡ được sử dụng trong các sản phẩm chống nắng để hấp thụ tia cực tím (UV). Nó là một bộ lọc tia UVB/UVA rộng với hai cực đại hấp thụ: Một ở 303 nm và một ở 344 nm. Kem chống nắng có chứa dometrizole trisiloxane (Mexoryl XL®) rất quan trọng trong việc cản trở tia UVA, có khả năng làm giảm nhiều đặc điểm của lão hóa da và ngăn ngừa những thay đổi sinh hóa có thể dẫn đến ung thư biểu mô không phải tế bào biểu mô.
Sản phẩm liên quan











