Một chất chủ vận histamine H2 được sử dụng lâm sàng để kiểm tra chức năng bài tiết dạ dày.

Navicixizumab đang được điều tra trong thử nghiệm lâm sàng NCT02298387 (Nghiên cứu giai đoạn 1 về Navicixizumab trong các đối tượng có khối u rắn).

Bradykinin là gì?

Bradykinin có tên thường gọi là Bradykinin và tên gọi khác là Kallidin 9 hay Callidin l.

Công thức phân tử hóa học là C50H73N15O11.

Bradykinin là một chất truyền tin nonapeptit mạch thẳng thuộc nhóm protein kinin, với trình tự gồm 9 axit amin. Enzyme được sản xuất từ ​​kallidin trong máu, nó là một chất giãn mạch mạnh gây co cơ trơn và có thể làm trung gian tình trạng viêm. Nó có vai trò như một chất chuyển hóa trong huyết thanh máu người và một chất làm giãn mạch. Nó là một chất đồng phân của bradykinin (2+).

Bradykinin là một phân tử đóng một vai trò quan trọng trong chứng viêm. Bradykinin có thể hoạt động như một chất hoạt tính cùng với histamine trong chứng viêm và sưng tấy vì nó là một chất làm giãn mạch mạnh. 

Bradykinin cũng đóng một vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh của sự thiếu hụt chất ức chế men esterase C1 và trong ứng dụng lâm sàng để xem xét sử dụng thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc chẹn hai thụ thể angiotensin.

Bradykinin, đôi khi được gọi là BK, là một chuỗi peptit gồm 9 axit amin. Trình tự axit amin của bradykinin là: Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg. 

Bradykinin cũng được giải phóng khỏi tế bào trong các cơn hen suyễn, từ thành ruột như một chất giãn mạch đường tiêu hóa, từ các mô bị tổn thương như một tín hiệu đau và có thể là một chất dẫn truyền thần kinh.

Bradykinin là một hợp chất hữu cơ được phân loại là peptit gây ra sự giãn nở (mở rộng) của các tế bào máu. Vì nó là một peptit được tạo thành từ rất nhiều axit amin đã được liên kết với nhau. 

Bradykinin là một protein huyết tương sản xuất tại chỗ có một số tác dụng chống viêm bao gồm kích thích các dây thần kinh cảm giác, dẫn đến các phản ứng đau và phản xạ (phần lớn mặc dù các thụ thể B2), và giải phóng CGRP và tachykinin, dẫn đến các hiệu ứng vận động bao gồm cả protein huyết tương thoát mạch ở da và đường hô hấp và gây ra các tác động tích cực về thời gian và co bóp trong các tâm nhĩ bị cô lập.

Điều chế sản xuất Bradykinin

Bradykinin là sản phẩm của quá trình phân hủy kallikrein của kininogen trọng lượng phân tử cao (HMWK) trong thác kinin. HMWK cũng đóng vai trò là chất cảm ứng chuyển đổi yếu tố VII thành yếu tố VIIA trong con đường đông máu nội sinh, hoặc kích hoạt tiếp xúc, của dòng thác đông máu. 

Bradykinin bị bất hoạt bởi enzym chuyển đổi angiotensin (ACE) trong phổi và thận.

Cơ chế hoạt động 

Bradykinin hoạt động bằng cách làm giãn mạch, có nghĩa là nó làm cho các tế bào cơ trơn bên trong thành mạch máu giãn ra. Khi hiện tượng thư giãn này xảy ra, các tế bào máu giãn ra và thực sự làm cho lưu lượng máu tăng lên, đây là nguyên nhân làm hạ huyết áp. 

Có lẽ một trong những tác động đáng chú ý nhất mà bradykinin có thể gây ra là làm tăng nồng độ ion canxi (nguyên tử canxi tích điện dương) trong tế bào não, dẫn đến giải phóng một loại axit amin gọi là glutamate.

Carbazochrom là một tác nhân cầm máu làm cho sự kết tụ và kết dính của tiểu cầu trong máu tạo thành một nút tiểu cầu, ngừng lưu thông máu từ vết thương hở. Nó là một sản phẩm oxy hóa của adrenaline giúp tăng cường giai điệu vi tuần hoàn [A19747]. Hy vọng rằng loại thuốc này có thể được sử dụng trong tương lai để ngăn chặn lưu lượng máu quá mức trong quá trình phẫu thuật và điều trị bệnh trĩ, nhưng nghiên cứu về hiệu quả của nó và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ có thể vẫn chưa được kết luận. Nó không được FDA chấp thuận nhưng có sẵn dưới dạng viên nén hoặc tiêm IM / SC trong điều trị xuất huyết ở một số quốc gia. Carbazochrom đã được nghiên cứu để sử dụng trong điều trị bệnh trĩ không biến chứng cấp tính không phẫu thuật trong hỗn hợp với [DB13124], và liệu pháp phối hợp này đã chứng minh hiệu quả và khả năng dung nạp an toàn ở mức độ cục bộ hoặc toàn thân [A19744].

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dicyclomine 

Loại thuốc

Thuốc kháng cholinergic/ Thuốc chống co thắt

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 20 mg

Viên nang: 10 mg

Siro: 10 mg/5 mL

Thuốc tiêm bắp

CHGN111 là chất ức chế enzyme ty thể CLK-1 là một loại hydroxylase demethoxyubiquinone. Vô số thông số của chức năng ty thể bị thay đổi khi hoạt động của CLK-1 bị giảm, dẫn đến giảm ROS tại các vị trí quan trọng của tế bào, cũng như giảm căng thẳng oxy hóa toàn thân. Nó đã được điều tra cho đến khoảng năm 2007.

Beclamide (N-benzyl-B-chloropropionamide) là một loại thuốc có hoạt tính chống co giật. Nó không còn được sử dụng. Nó đã được sử dụng như một thuốc an thần và như một thuốc chống co giật. Nó được nghiên cứu vào những năm 1950 vì đặc tính chống co giật của nó, như là một phương pháp điều trị cho các cơn co giật tonic-clonic tổng quát. Nó không hiệu quả cho cơn động kinh vắng mặt.

Một thuốc giảm đau gây nghiện với thời gian khởi phát dài và thời gian tác dụng. Nó được sử dụng chủ yếu trong điều trị nghiện ma túy. [PubChem]

Ganitumab đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị ung thư ruột kết, ung thư trực tràng, ung thư vú, khối u vú và ung thư vú, trong số những người khác.

Droxidopa là tiền chất của noradrenaline được sử dụng trong điều trị bệnh Parkinson. Nó đã được phê duyệt để sử dụng ở Nhật Bản và hiện đang được thử nghiệm ở Hoa Kỳ Dạng racaemia (dl-threo-3,4-dihydroxyphenylserine) cũng đã được sử dụng và đã được nghiên cứu trong điều trị hạ huyết áp thế đứng. Có sự thiếu hụt noradrenaline cũng như dopamine trong bệnh Parkinson và người ta đã đề xuất rằng điều này làm cơ sở cho sự đóng băng thoáng qua đột ngột thường thấy trong bệnh tiến triển. Mặc dù L-DOPS đã được sử dụng ở Nhật Bản và Đông Nam Á trong một thời gian, nhưng hiện tại nó cũng đang được thử nghiệm lâm sàng ở giai đoạn III tại Hoa Kỳ (Hoa Kỳ), Canada, Úc và khắp Châu Âu. Được cung cấp L-DOPS hoàn thành thành công các thử nghiệm lâm sàng, nó có thể được chấp thuận để điều trị hạ huyết áp thế đứng thần kinh (NOH) ngay từ năm 2011. Ngoài ra, các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II đối với hạ huyết áp nội nhãn cũng đang được tiến hành. Chelsea Therapeutics có được tình trạng thuốc mồ côi (ODS) cho L-DOPS ở Mỹ cho NOH, và liên quan đến bệnh Parkinson, thất bại tự trị thuần túy, và teo hệ thống, và là công ty dược phẩm đang phát triển nó ở nước đó.

Kháng nguyên protein capsid loại 31 L1 ở người được chứa trong Gardasil là một loại vắc-xin tiêm bắp. Đây là loại vắc-xin cho thanh niên và phụ nữ từ 9-26 tuổi để phòng ngừa các bệnh do Human Papillomavirus (HPV) loại 31. Vắc-xin được điều chế từ các hạt giống như virus đã được tinh chế (VLPs) của capsid chính (L1 ) protein của HPV Loại 31 được sản xuất bằng cách lên men riêng biệt trong tái tổ hợp * Saccharomyces cerevisiae * và tự lắp ráp thành VLPs.

Bunazosin đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị huyết áp cao.