Proparacaine
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Proparacaine (proparacain).
Loại thuốc
Thuốc tê tại chỗ (dùng trong nhãn khoa).
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch thuốc nhỏ mắt vô trùng, đẳng trương: 0,5%.
Dược động học:
Hấp thu
Sau khi nhỏ mắt, thuốc nhanh chóng được hấp thu vào vòng tuần hoàn và nhanh chóng bị phân huỷ trong huyết tương. Tác dụng gây tê của thuốc Proparacaine xuất hiện trong vòng 30 giây và duy trì trong một thời gian tương đối ngắn (khoảng 15 phút).
Phân bố
Chưa có thông tin.
Chuyển hóa và thải trừ: Không có thông tin.
Dược lực học:
Proparacaine là chất gây tê bề mặt mạnh, tác dụng nhanh được sử dụng trong nhãn khoa. Chất gây tê này thay đổi tính thấm của màng tế bào thần kinh đối với các ion natri, từ đó ngăn chặn sự dẫn truyền tín hiệu thần kinh và ngăn sự tạo thành điện thế hoạt động.
Proparacaine dễ dàng thấm qua bề mặt niêm mạc và hữu hiệu trong gây tê tại chỗ. Proparacaine được sử dụng chủ yếu trong nhãn khoa và rất ít khi gây kích ứng hoặc giãn đồng tử.
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Acetazolamide (Acetazolamid)
Loại thuốc
Thuốc chống glôcôm
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc tiêm acetazolamide natri 500 mg/5 ml
Viên nén acetazolamide 125 mg, 250 mg
Apalutamide là một chất đối kháng thụ thể androgen mạnh (AR) liên kết có chọn lọc với miền liên kết phối tử của AR và ngăn chặn chuyển vị hạt nhân AR hoặc liên kết với các yếu tố phản ứng androgen [A31846]. Nó đã được sử dụng trong các thử nghiệm điều trị ung thư tuyến tiền liệt, suy gan, ung thư tuyến tiền liệt, ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến và ung thư tuyến tiền liệt, kháng thiến, trong số những người khác. Thực hiện một hành động chống ung thư, apalutamide ngăn chặn tác dụng của androgen thúc đẩy sự phát triển của khối u. Nó nhắm mục tiêu miền liên kết phối tử AR và ngăn chặn chuyển vị hạt nhân AR, liên kết DNA và sao chép các mục tiêu gen AR trong khối u tuyến tiền liệt [A31846]. Ở những con chuột mang mô hình xenograft CRPC ở người, điều trị apalutamide tạo ra sự hồi quy khối u theo cách phụ thuộc vào liều hiệu quả hơn so với [DB01128] hoặc [DB08899]. Không giống như bicalutamide, apalutamide truyền tín hiệu qua trung gian AR trong AR biểu hiện quá mức các dòng tế bào CRPC của con người [A31846]. Liệu pháp thiếu hụt androgen, hoặc liệu pháp hormone, có thể được sử dụng như một phần của liệu pháp duy trì cho bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt không di căn. Mặc dù hầu hết bệnh nhân đạt được đáp ứng trị liệu ở liệu pháp hormon ban đầu, nhiều bệnh nhân tiến triển thành ung thư tuyến tiền liệt không kháng di căn (kháng trị liệu bằng hormone), đây là nguyên nhân phổ biến thứ hai gây tử vong liên quan đến ung thư ở nam giới Mỹ [A31852]. Ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến thường không thể chữa được, điều này đặt ra những thách thức lâm sàng đáng kể cho bệnh nhân. Khoảng 10 đến 20% các trường hợp ung thư tuyến tiền liệt là kháng thiến, và có tới 16% trong số những bệnh nhân này cho thấy không có bằng chứng di căn ung thư tại thời điểm chẩn đoán kháng thiến [L1295]. Kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt cao hơn (PSA) và thời gian nhân đôi PSA ngắn hơn (PSA DT) có liên quan đến nguy cơ di căn và tử vong cao hơn [A31846]. Trong một nghiên cứu nhãn mở đa pha giai đoạn 2, 89% bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt không di căn, bị thiến đã giảm ≥50% PSA ở tuần 12 của điều trị apalutamide [A31846]. Trong một thử nghiệm ngẫu nhiên, tỷ lệ sống sót không di căn trung bình cho bệnh nhân dùng apalutamide là 40,5 tháng so với 16,2 tháng đối với bệnh nhân dùng giả dược [L1295]. Apalutamide hiển thị hồ sơ dung nạp tốt và an toàn trong các nghiên cứu lâm sàng. Apalutamide đã được FDA phê duyệt vào tháng 2 năm 2018 với tên Erleada trong điều trị bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt không di căn có khả năng kháng trị bằng liệu pháp hormone (kháng thiến). Nó có sẵn dưới dạng viên uống. Apalutamide là phương pháp điều trị đầu tiên được FDA phê chuẩn cho bệnh ung thư tuyến tiền liệt không di căn, thiến [L1295].
Sản phẩm liên quan