Pasireotide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Pasireotide là một hexapeptide tuần hoàn tổng hợp có hoạt tính dài với hoạt tính giống như somatostatin. Nó được bán trên thị trường dưới dạng muối diaspartate có tên là Signifor, được sử dụng trong điều trị bệnh Cushing.

Dược động học:

Pasireotide kích hoạt phổ rộng các thụ thể somatostatin, tạo ra ái lực gắn kết cao hơn nhiều đối với các thụ thể somatostatin 1, 3 và 5 so với octreotide trong ống nghiệm, cũng như ái lực gắn kết với thụ thể somatostatin 2. Sự gắn kết và kích hoạt của thụ thể somatostatin ức chế bài tiết ACTH và dẫn đến giảm bài tiết cortisol ở bệnh nhân mắc bệnh Cushing. Ngoài ra tác nhân này còn mạnh hơn somatostatin trong việc ức chế sự giải phóng hormone tăng trưởng của con người (HGH), glucagon và insulin.

Dược lực học:

Signifor® là một chất tương tự của somatostatin giúp thúc đẩy giảm mức độ tiết cortisol ở bệnh nhân mắc bệnh Cushing.