Pantethine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pantethine

Loại thuốc

Vitamin

Dạng thuốc và hàm lượng

Chưa có báo cáo

Dược động học:

Hấp thu

Chưa có báo cáo.

Phân bố

Chưa có báo cáo.

Chuyển hóa

Chưa có báo cáo.

Thải trừ

Chưa có báo cáo.

Dược lực học:

Pantethine là một hợp chất tự nhiên được tổng hợp trong cơ thể từ axit pantothenic (vitamin B5) thông qua việc thêm vào cysteamine. Nó bao gồm hai phân tử pantetheine tạo thành chất dimer thông qua liên kết disufide và hoạt động như một chất trung gian trong việc sản xuất Coenzyme A. Sau khi uống pantethine hoặc tiêm, liên kết disulfide này bị phân cắt bởi glutathione reductase trong màng của ruột non hoặc máu.

Trong hầu hết các loại thực phẩm, pantetheine có mặt ở dạng coenzyme A hoặc protein mang acyl. Để vitamin này được hấp thụ, nó phải được chuyển hóa thành axit pantothenic tự do. Trong lòng ruột, coenzyme A và protein mang acyl lần đầu tiên được thủy phân thành 40 -phosphopantetheine, sau đó được dephosphoryl hóa thành pantetheine. Pantetheinase, một loại enzym đường ruột, tiếp theo sẽ thủy phân pantetheine để tạo ra axit pantothenic tự do. 

Axit pantothenic tự do được hấp thụ trong các tế bào ruột thông qua hệ thống vận chuyển tích cực phụ thuộc natri hoặc thông qua khuếch tán thụ động. Sau khi hấp thụ, 40-phosphopantetheine được biến đổi bởi hoạt động của pantothenate kinase, sau đó các phân tử ribose và adenine liên kết với nó trong ty thể để tạo ra coenzyme A hoặc liên kết với protein mang acyl. Quá trình dị hóa enzym của pantethine diễn ra trong lysosome của tế bào gan, nơi phân cắt enzym của nó tạo ra cysteamine (và taurine) và axit pantothenic.

Coenzyme A và protein mang acyl có chức năng như chất mang acyl hoặc acetyl. Coenzyme A tạo điều kiện thuận lợi cho việc chuyển nhóm acetyl từ pyruvate thành oxaloacetate, do đó bắt đầu chu trình Szent-Gyo¨rgyi–Krebs (axit citric hoặc axit tricarboxylic). Coenzyme A tham gia vào một số quá trình trong chuyển hóa chất béo, bao gồm tổng hợp, vận chuyển và phân hủy axit béo. Tương tự như vậy, sự hình thành các axit béo từ glycogen, kéo dài chuỗi axit béo, quá trình oxy hóa beta và vận chuyển axit béo chuỗi dài đều phụ thuộc vào coenzyme A. Coenzyme A cũng tham gia vào quá trình phân hủy khung carbon của hầu hết các axit amin và trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol, glycoprotein, phospholipid, amino sugars, acetylcholine, heme, và coenzyme Q10, chỉ đề cập đến các quá trình enzyme.

Pantethine tác động lên chuyển hóa lipid huyết thanh theo 2 cơ chế chính: làm tăng mức coenzyme A trong tế bào gan, do đó làm giảm sự tổng hợp de novo của cholesterol và chất béo trung tính, và thúc đẩy quá trình phân giải lipid; và điều chỉnh hoạt động của hydroxy-methylglutaryl-coenzyme A reductase làm giảm sự tổng hợp de novo của cholesterol.

Ngoài ra, pantethine còn có tác dụng hạ kali máu. Một số nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh lợi ích của pantethine trên các đối tượng rối loạn lipid máu và cũng như ức chế kết tập tiểu cầu. Dữ liệu cho thấy pantethine có thể được sử dụng để điều trị bệnh PKAN do đột biến gen PANK 2 gây ra. Pantethine là một tác nhân điều trị được dung nạp tốt: Các phản ứng ngoại ý quan sát được sau khi sử dụng nó ở mức độ nhẹ và tần suất xuất hiện của chúng rất thấp. 

Ngoài những tác dụng đã nói ở trên, pantethine có thể có lợi trong một số trường hợp:

• Bảo vệ chống lại độc tính trên gan của cacbon tetraclorua (chuột).

• Giảm bớt một số tác hại của rượu trong nghiện rượu mãn tính.

• Giảm nồng độ cystine trong chứng bệnh cystinosis (một bệnh di truyền lặn trên NST thường, trong đó một lượng đáng kể cystine tích tụ trong lysosome của tế bào).

• Ức chế sự đục thủy tinh thể trong quá trình hình thành đục thủy tinh thể thực nghiệm gây ra bởi selen hoặc các hóa chất khác.

• Giúp ngăn ngừa hội chứng não ở chuột bị nhiễm Plasmodium berghei; sự bảo vệ này có liên quan đến sự suy giảm phản ứng của vật chủ đối với sự nhiễm trùng và đặc biệt là với sự giảm các vi hạt tuần hoàn và sự bảo tồn tính toàn vẹn của hàng rào máu não.