Norgestimate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Norgestimate

Loại thuốc

Thuốc tránh thai đường uống

Thành phần 

Ethinylestradiol

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: Norgestimate 250 microgram và ethinylestradiol 35 microgram.

Viên nén: Norgestimate 90 microgram và estradiol 1000 microgram.

Dược động học:

Hấp thu

Norgestimate và ethinyl estradiol được hấp thu nhanh chóng sau khi uống.

Phân bố

Norelgestromin và norgestrel liên kết nhiều (> 97%) với protein huyết thanh. Norelgestromin liên kết với albumin nhưng không liên kết với SHBG, trong khi norgestrel liên kết chủ yếu với SHBG và ở mức độ thấp hơn nhiều với albumin. Ethinyl estradiol liên kết nhiều với albumin huyết thanh.

Chuyển hóa

Norgestimate được chuyển hóa nhanh chóng qua chu kỳ gan - ruột thành norelgestromin và norgestrel, cả hai đều là progestogen có hoạt tính dược lý. Ethinyl estradiol được chuyển hóa thành các chất chuyển hóa hydroxyl hóa khác nhau và các chất liên hợp glucuronid và sulfate của chúng.

Thải trừ

Cả norelgestromin và norgestrel, và ethinyl estradiol đều được chuyển hóa sau đó và các chất chuyển hóa của chúng được thải trừ qua đường thận và phân. Giá trị thời gian bán thải thải trừ ở trạng thái ổn định là 10 đến 15 giờ đối với ethinyl estradiol, 24,9 giờ đối với norelgestromin và 45 giờ đối với norgestrel.

Dược lực học:

Norgestimate là một progestin ức chế sự rụng trứng để tránh thai và làm giảm testosterone tự do để điều trị mụn trứng cá ở mức độ trung bình.

Các chất tương tự progesterone như norgestimate làm giảm sự giải phóng hormone từ vùng dưới đồi, giảm hormone kích thích nang trứng và hormone tạo hoàng thể, do đó ức chế sự rụng trứng để tránh thai.

Norgestimate ức chế trục dưới đồi-tuyến yên, làm giảm tổng hợp androgen, nó cũng tạo ra globulin liên kết hormone giới tính, làm giảm testosterone tự do, dẫn đến việc ít testosterone hơn để kích thích các tuyến bã nhờn, có thể dùng để điều trị hiệu quả một số dạng mụn trứng cá.