Navitoclax

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Navitoclax đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu về điều trị và khoa học cơ bản của Khối u rắn, Ung thư hạch không Hodgkin, Đột biến kích hoạt EGFR, Bệnh bạch cầu lympho mãn tính và Bệnh ác tính huyết học, trong số những người khác. Navitoclax là một chất ức chế phân tử nhỏ có sẵn sinh học của protein gia đình Bcl-2. Nó là một chất đang được nghiên cứu trong điều trị u lympho và các loại ung thư khác. Nó ngăn chặn một số enzyme giữ cho các tế bào ung thư khỏi chết.

Dược động học:

Navitoclax nhắm vào họ protein Bcl-2, các chất điều hòa tiêu cực chủ yếu của apoptosis. Các protein Bcl-2, bao gồm Bcl-2, Bcl-xL và Bcl-w, hoạt động bằng cách liên kết với hai nhóm protein khác - những kẻ thực thi (Bax, Bak) thực sự bắt đầu con đường phá hủy và protein sentinel. Các tế bào ung thư thường biểu hiện quá mức các protein giống Bcl-2, và do đó, khi chúng duy trì sự phá hủy DNA - ví dụ như từ bức xạ - chúng tiếp tục phát triển. Ngăn chặn các protein giống Bcl-2 liên kết với những kẻ hành quyết có thể có thể kích hoạt sự chết tế bào trong khối u.

Dược lực học: