Chlorpropamide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Chlorpropamide (clorpropamid)

Loại thuốc

Thuốc điều trị đái tháo đường nhóm sulfonylurea

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 100 mg, 250 mg, 500 mg

Dược động học:

Hấp thu

Chlorpropamide được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa.

Nồng độ đỉnh trong huyết tường đạt được khoảng 2 – 4 giờ sau khi uống.Tác dụng hạ đường huyết của chlorpropamide xuất hiện trong vòng 1 giờ, đạt cao nhất sau 3 - 6 giờ và còn tồn tại trong vòng 24 giờ sau (thời gian tác dụng dài nhất trong các thuốc trị đái tháo đường nhóm sulfonylure). 

Phân bố

Sulfonylure được phân bố vào dịch ngoại bào, chlorpropamide có thể đi qua nhau thai và sữa mẹ. Thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Chlorpropamide được chuyển hóa ở gan, chủ yếu bởi CYP2C9. Các chất chuyển hóa là hydroxychlorpropamide và chlorobenzene-sulfonylurea.

Thải trừ

Chlorpropamide thải trừ qua nước tiểu (80 - 90 %) chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa. Tốc độ thải trừ qua nước tiểu của chlorpropamide phụ thuộc vào pH nước tiểu. Tốc độ thải trừ chlorpropamide tăng lên trong trường hợp nước tiểu bị nhiễm kiềm và giảm khi nước tiểu bị acid hóa. Thời gian bán thải là 36 giờ.

Dược lực học:

Là thuốc điều trị đái tháo đường thuộc nhóm sulfonylure thế hệ thứ nhất. Chlorpropamide gây hạ đường huyết chủ yếu do kích thích tế bào beta tuyến tụy tiết insulin nội sinh. Giống như các sulfonylure khác, chlorpropamide chỉ có tác dụng khi tế bào beta còn một phần hoạt động. Dùng dài ngày, các sulfonylure còn có một số tác dụng khác ngoài tụy góp phần làm giảm đường huyết, như tăng nhạy cảm glucose ở mô ngoại biên, ức chế tân tạo glucose ở gan, có thể cả tăng tính nhạy cảm và tăng số lượng thụ thể insulin ở ngoại vi.