Nafamostat

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Nafamostat là một chất ức chế protease serine tổng hợp thường được pha chế với axit hydrochloric do các đặc tính cơ bản của nó. Nó đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu phòng ngừa ghép gan và hội chứng sau lọc máu. Việc sử dụng nafamuler ở các nước châu Á được chấp thuận là một liệu pháp chống đông máu cho bệnh nhân trải qua liệu pháp thay thế thận liên tục do chấn thương thận cấp tính.

Dược động học:

Nafam điều hòa mesilate ức chế các hệ thống enzyme khác nhau, chẳng hạn như hệ thống đông máu và tiêu sợi huyết (thrombin, Xa và XIIa), hệ thống kallikrein, kinin, hệ thống bổ sung, protease tụy và kích hoạt thụ thể kích hoạt protease (PAR). Nafam điều hòa ức chế sản xuất oxit nitric lipopolysacarit, apoptosis và interleukin (IL) -6 và IL-8 trong trophoblasts nuôi cấy ở người. Nó được chứng minh là hoạt động như một chất chống oxy hóa trong sản xuất ROS do TNF-a [A19225].

Dược lực học:

Nafamostat là một chất ức chế phân giải protein tác dụng nhanh được sử dụng trong quá trình chạy thận nhân tạo để ngăn chặn sự phân giải protein của fibrinogen thành fibrin bằng cách ức chế cạnh tranh một số protease serine bao gồm thrombin. Nó cải thiện viêm tụy cấp và ngăn ngừa sự hình thành cục máu đông trong tuần hoàn ngoại bào và có tác dụng chống viêm trong ống nghiệm. Một nghiên cứu cho thấy nafamuler có vai trò bảo vệ thần kinh trong tổn thương não do thiếu máu cục bộ do hoạt động của antithrombin [A19228].