Irosustat đã được điều tra để điều trị ung thư vú di căn và ung thư vú tiến triển cục bộ.

Estradiol Val Cả (còn được gọi là E2V) là một ester pro-ma túy của [DB00783], một loại hormone xuất hiện tự nhiên lưu hành nội sinh trong cơ thể con người. Estradiol là dạng mạnh nhất trong tất cả các steroid estrogen của động vật có vú và hoạt động như hormone sinh dục nữ chính. Là một loại thuốc proradiol, estradiol acetate do đó có tác dụng hạ lưu tương tự trong cơ thể thông qua liên kết với Estrogen Receptor (ER) bao gồm các tiểu loại ERα và ERβ, nằm trong các mô khác nhau bao gồm ở vú, tử cung, buồng trứng, da , tuyến tiền liệt, xương, mỡ và não. [DB00783] thường được sản xuất với chuỗi bên ester vì estradiol nội sinh có khả dụng sinh học đường uống rất thấp (2-10%). Chuyển hóa đầu tiên qua ruột và gan nhanh chóng làm suy giảm phân tử estradiol trước khi nó có cơ hội lưu thông hệ thống và phát huy tác dụng estrogen của nó [A12102]. Quá trình este hóa estradiol nhằm mục đích cải thiện sự hấp thu và khả dụng sinh học sau khi uống (như với Estradiol val Cả) hoặc để duy trì giải phóng từ việc tiêm bắp (như với Estradiol Cypionate) thông qua cải thiện tình trạng nhiễm mỡ. Sau khi hấp thụ, các este bị phân cắt, dẫn đến việc giải phóng estradiol nội sinh, hoặc 17β-estradiol. Do đó, Ester pro-thuốc của estradiol được coi là dạng estrogen sinh học [T84]. Estradiol val Cả có sẵn trên thị trường dưới dạng tiêm bắp như là sản phẩm Delestrogen và được chỉ định để điều trị các triệu chứng vận mạch từ trung bình đến nặng và teo âm hộ do mãn kinh, do điều trị hạ huyết áp, do điều trị hạ huyết áp điều trị ung thư biểu mô tuyến tiền liệt phụ thuộc androgen (chỉ đối với giảm nhẹ). Estradiol val Cả cũng có sẵn kết hợp với [DB09123] là sản phẩm thương mại Natazia sử dụng để phòng ngừa thai kỳ và điều trị chảy máu kinh nguyệt nặng. Nguồn estrogen chính ở phụ nữ trưởng thành đi xe đạp bình thường là nang noãn, tiết ra 70 đến 500 mcg estradiol mỗi ngày, tùy thuộc vào giai đoạn của chu kỳ kinh nguyệt. Tuy nhiên, sau khi mãn kinh, hầu hết estrogen nội sinh được sản xuất bằng cách chuyển đổi androstenedione, được tiết ra bởi vỏ thượng thận, thành estrone bởi các mô ngoại biên. Do đó, estrone và dạng liên hợp sulfate, estrone sulfate, là estrogen lưu hành phổ biến nhất ở phụ nữ sau mãn kinh [Nhãn FDA]. Mặc dù estrogen lưu hành tồn tại ở trạng thái cân bằng động của các tương tác trao đổi chất, estradiol là estrogen nội bào chính của con người và mạnh hơn đáng kể so với các chất chuyển hóa của nó, estrone và estriol ở mức độ thụ thể. Do sự khác biệt về hiệu lực giữa estradiol và estrone, mãn kinh (và sự thay đổi hormone chính từ estradiol thành estrone) có liên quan đến một số triệu chứng liên quan đến việc giảm hiệu lực và tác dụng estrogen này. Chúng bao gồm bốc hỏa, khô âm đạo, thay đổi tâm trạng, kinh nguyệt không đều, ớn lạnh và khó ngủ. Quản lý các dạng estrogen tổng hợp và sinh học, như estradiol val Cả, đã cho thấy cải thiện các triệu chứng mãn kinh này.

Canis lupus quenis dander là dander của Canis lupus quenis. Canis lupus quenis dander được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.

Encorafenib, còn được gọi là _BRAFTOVI_, là một chất ức chế kinase. Encorafenib ức chế gen BRAF, mã hóa protein B-raf, một proto-oncogene liên quan đến các đột biến gen khác nhau [nhãn FDA]. Protein này đóng vai trò trong việc điều chỉnh con đường truyền tín hiệu MAP kinase / ERK, tác động đến sự phân chia, biệt hóa và bài tiết tế bào. Đột biến trong gen này, thường xuyên nhất là đột biến V600E, là đột biến gây ung thư được xác định phổ biến nhất trong khối u ác tính và cũng được phân lập ở nhiều loại ung thư khác, bao gồm ung thư hạch không Hodgkin, ung thư đại trực tràng, ung thư tuyến giáp, tế bào không nhỏ ung thư biểu mô phổi, ung thư bạch cầu tế bào lông và ung thư biểu mô tuyến của phổi [L3344]. Vào ngày 27 tháng 6 năm 2018, Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm đã phê duyệt encorafenib và [Binimetinib] (BRAFTOVI và MEKTOVI, Array BioPharma Inc.) kết hợp cho bệnh nhân bị u ác tính không thể phát hiện hoặc di căn với một đột biến BRAF V600E hoặc V600K thử nghiệm được phê duyệt [nhãn FDA].

AVI-4557 là một hợp chất antisense đường uống có tác dụng ức chế chọn lọc enzyme chuyển hóa cytochrom P450 3A4 (CYP), một loại men gan chịu trách nhiệm chuyển hóa hoặc phá vỡ khoảng một nửa số thuốc đang bán trên thị trường. Các nghiên cứu chỉ ra rằng AVI-4557 có thể làm giảm tốc độ chuyển hóa thành công đối với một số loại thuốc nhất định, do đó cho phép thuốc có sẵn nhiều hơn và lâu hơn trong hệ thống của bệnh nhân thông qua việc giảm độ thanh thải và tăng nồng độ máu tối đa (Cmax). Do đó, AVI-4557 được chỉ định để hạn chế độc tính cho bệnh nhân dùng thuốc điều trị có độc tính cao để điều trị chứng lo âu, ung thư và một số tình trạng nghiêm trọng khác.

Esculin được tìm thấy trong lúa mạch. Vitamin C2 thường được coi là một bioflavanoid, liên quan đến vitamin P esculin là một glucoside xuất hiện tự nhiên trong hạt dẻ ngựa (Aesculus hippocastanum), California Buckeye (Aesculus californiaica) và trong daphnin (nhựa màu xanh đậm của Daphne. Esculin thuộc họ Hợp chất Glycosyl. Đây là các dẫn xuất carbohydrate trong đó một nhóm đường được liên kết thông qua carbonA anmoeric của nó với một nhóm khác thông qua liên kết C-, S-, N-, O- hoặc Se- glycosid.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Clomifene (Clomifen)

Loại thuốc

Thuốc kháng estrogen/thuốc gây phóng noãn

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 50 mg clomiphene citrate

AZD1480 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị bệnh ác tính rắn, hậu đa hồng cầu, Myelofibrosis nguyên phát (PMF) và Myelofibrosis thiết yếu.

Biguanide là thuốc gì?

Biguanide là nhóm thuốc dùng để điều trị đái tháo đường tuýp 2 hoạt động thông qua việc giảm sản xuất glucose ở gan, giảm đề kháng insulin và giảm lượng đường hấp thu qua ruột.

Nhóm biguanide bao gồm metformin, buformin và phenformin. Buformin và phenformin hiện không còn được sử dụng vì làm tăng nguy cơ toan chuyển hóa do acid lactic. Hiện tại, metformin là biguanide duy nhất có mặt trên thị trường.

Metformin là thuốc chọn lựa đầu tay cho bệnh nhân đái tháo đường type 2 (nghĩa là thuốc được sử dụng đầu tiên trên bệnh nhân đái tháo đường type 2 khi không thể kiểm soát đường huyết chỉ bằng chế độ ăn và tập thể dục). Thuốc có thể sử dụng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các nhóm thuốc điều trị đái tháo đường khác.

Điều chế sản xuất Biguanide

Hiện tại trên thị trường, metformin được điều chế và lưu hành dưới các dạng:

• Viên nén giải phóng tức thì.

• Viên nén phóng thích kéo dài.

• Gói bột uống.

• Dung dịch uống.

Cơ chế hoạt động

Metformin kích hoạt protein kinase được hoạt hóa bởi AMP (AMP- activated protein kinase AMPK), liên quan đến kích thích hấp thu glucose ở cơ xương và làm giảm quá trình tân tạo glucose ở gan.

Ngoài ra, metformin còn kích thích tiết GLP-1 và giúp tăng tiêu thụ glucose tại ruột.

 

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ademetionine (S – adenosyl – L – methionine)

Loại thuốc

Acid amin và dẫn xuất

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén bao film tan trong ruột 500 mg
• Bột rắn pha dung dịch tiêm 500 mg / 5 mL

Canfosfamide là một tác nhân tích cực trong ung thư buồng trứng kháng hóa trị.

Faropenem đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị bệnh Lao, Lao phổi và Viêm phổi mắc phải tại Cộng đồng.