Metixene
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Metixene (hoặc methixene) là một thuốc kháng cholinergic được sử dụng như một tác nhân chống ký sinh trùng.
Dược động học:
Parkinson được cho là kết quả của sự mất cân bằng giữa các hệ thống kích thích (cholinergic) và ức chế (dopaminergic) trong khối vân. Cơ chế hoạt động của các thuốc kháng cholinergic hoạt động tập trung như metixene được coi là có liên quan đến sự đối kháng cạnh tranh của acetylcholine tại các thụ thể muscarinic trong khối vân, sau đó khôi phục lại sự cân bằng.
Dược lực học:
Metixene là một thuốc chống động kinh bậc ba với các hoạt động tương tự như của atropine; Nó cũng có đặc tính chống co thắt và chống co thắt trực tiếp. Nó được sử dụng để điều trị triệu chứng bệnh parkinson, bao gồm giảm bớt hội chứng ngoại tháp do các thuốc khác như phenothiazin gây ra, nhưng cũng giống như các thuốc chống động kinh khác, nó không có giá trị chống lại chứng khó vận động. Metixene đã bị ngưng.
Xem thêm
Apalutamide là một chất đối kháng thụ thể androgen mạnh (AR) liên kết có chọn lọc với miền liên kết phối tử của AR và ngăn chặn chuyển vị hạt nhân AR hoặc liên kết với các yếu tố phản ứng androgen [A31846]. Nó đã được sử dụng trong các thử nghiệm điều trị ung thư tuyến tiền liệt, suy gan, ung thư tuyến tiền liệt, ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến và ung thư tuyến tiền liệt, kháng thiến, trong số những người khác. Thực hiện một hành động chống ung thư, apalutamide ngăn chặn tác dụng của androgen thúc đẩy sự phát triển của khối u. Nó nhắm mục tiêu miền liên kết phối tử AR và ngăn chặn chuyển vị hạt nhân AR, liên kết DNA và sao chép các mục tiêu gen AR trong khối u tuyến tiền liệt [A31846]. Ở những con chuột mang mô hình xenograft CRPC ở người, điều trị apalutamide tạo ra sự hồi quy khối u theo cách phụ thuộc vào liều hiệu quả hơn so với [DB01128] hoặc [DB08899]. Không giống như bicalutamide, apalutamide truyền tín hiệu qua trung gian AR trong AR biểu hiện quá mức các dòng tế bào CRPC của con người [A31846]. Liệu pháp thiếu hụt androgen, hoặc liệu pháp hormone, có thể được sử dụng như một phần của liệu pháp duy trì cho bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt không di căn. Mặc dù hầu hết bệnh nhân đạt được đáp ứng trị liệu ở liệu pháp hormon ban đầu, nhiều bệnh nhân tiến triển thành ung thư tuyến tiền liệt không kháng di căn (kháng trị liệu bằng hormone), đây là nguyên nhân phổ biến thứ hai gây tử vong liên quan đến ung thư ở nam giới Mỹ [A31852]. Ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến thường không thể chữa được, điều này đặt ra những thách thức lâm sàng đáng kể cho bệnh nhân. Khoảng 10 đến 20% các trường hợp ung thư tuyến tiền liệt là kháng thiến, và có tới 16% trong số những bệnh nhân này cho thấy không có bằng chứng di căn ung thư tại thời điểm chẩn đoán kháng thiến [L1295]. Kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt cao hơn (PSA) và thời gian nhân đôi PSA ngắn hơn (PSA DT) có liên quan đến nguy cơ di căn và tử vong cao hơn [A31846]. Trong một nghiên cứu nhãn mở đa pha giai đoạn 2, 89% bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt không di căn, bị thiến đã giảm ≥50% PSA ở tuần 12 của điều trị apalutamide [A31846]. Trong một thử nghiệm ngẫu nhiên, tỷ lệ sống sót không di căn trung bình cho bệnh nhân dùng apalutamide là 40,5 tháng so với 16,2 tháng đối với bệnh nhân dùng giả dược [L1295]. Apalutamide hiển thị hồ sơ dung nạp tốt và an toàn trong các nghiên cứu lâm sàng. Apalutamide đã được FDA phê duyệt vào tháng 2 năm 2018 với tên Erleada trong điều trị bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt không di căn có khả năng kháng trị bằng liệu pháp hormone (kháng thiến). Nó có sẵn dưới dạng viên uống. Apalutamide là phương pháp điều trị đầu tiên được FDA phê chuẩn cho bệnh ung thư tuyến tiền liệt không di căn, thiến [L1295].
Sản phẩm liên quan