MBO7133
MB07133 là một tiền chất HepDirect của một dạng hoạt hóa của cytarabine (araC), một loại thuốc chống ung thư được sử dụng để điều trị bệnh bạch cầu nhưng không hiệu quả đối với ung thư gan nguyên phát. Hoạt động chống ung thư của AraC có liên quan đến khả năng chuyển đổi thành dạng hoạt động sinh học của nó, araCTP. Tuy nhiên, araC chỉ được chuyển đổi chậm thành araCTP ở gan hoặc trong các khối u gan nguyên phát do nồng độ enzyme trong gan thấp cần thiết để chuyển araC thành araCMP, bước đầu tiên trong quá trình kích hoạt thuốc. Liều cao hơn của araC không thể được sử dụng để khắc phục hạn chế này do độc tính của tủy xương do kích hoạt nhanh chóng trong mô đó. MB07133 sử dụng công nghệ HepDirect của chúng tôi để nhắm mục tiêu một dạng araCMP đặc biệt cho gan. Khi ở trong tế bào gan, prodrug nhanh chóng bị phân cắt, tạo ra araCMP, bỏ qua enzyme giới hạn tốc độ. Sau khi được tạo ra trong mô đích, araCMP nhanh chóng được chuyển đổi thành araCTP, dạng hoạt động tiêu diệt ung thư.
