Metaxalone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Metaxalone

Loại thuốc

Thuốc giãn cơ xương tác dụng trung ương

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 400mg, 800mg

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng của Metaxalone  tăng dần theo tuổi.

Sinh khả dụng ở nữ cao hơn so với nam.

Thời gian khởi phát tác dụng thường trong vòng 1 giờ, thời gian tác dụng khoảng 4 - 6 giờ.

Thời gian để thuốc đạt được nồng độ cao nhất trong máu là khoảng 3 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương là 296 mcg/mL.

Dùng thuốc chung với thức ăn giàu chất béo làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong máu khoảng 1 - 2 giờ, làm tăng nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương lên 178 - 194% và tăng mức độ hấp thu thuốc (AUC) lên 115 - 142%.

Phân bố

Không biết liệu Metaxalone  có đi qua nhau thai hay được phân bố vào sữa hay không. Thể tích phân bố khoảng 800 L.

Chuyển hóa

Thuốc chủ yếu chuyển hóa ở quan, chuyển hóa nhiều qua CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn CYP2C8, CYP2C9 và CYP2C19.

Thải trừ

Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa chưa xác định.

Thời gian bán thải khoảng 2 - 4 giờ trong điều kiện có thức ăn, khoảng 8 - 9 giờ trong điều kiện nhịn ăn.

Dược lực học:

Cơ chế tác động chính xác của Metaxalone chưa được biết. Tuy nhiên, tác dụng lâm sàng của nó có thể liên quan đến sự an thần trên hệ thần kinh, không ảnh hưởng trực tiếp đến cơ xương, đến cơ chế hoạt động co bóp của cơ vân, sợi thần kinh hoặc tấm vận động.

Thuốc ức chế thần kinh trung ương với tác dụng an thần và giãn cơ xương, có thể làm gián đoạn chu kỳ co thắt - đau - co thắt.