Lincomycin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Lincomycin

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm lincosamide

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc được sử dụng dưới dạng lincomycin hydrochloride

Bột để pha tiêm: lọ 250 mg, 500 mg (kèm ống dung môi pha tiêm)

Thuốc tiêm: 300 mg/2 mL, 600 mg/2 mL

Viên nén hoặc viên nang: 250 mg, 500 mg

Dược động học:

Hấp thu

Uống 1 liều 500 mg lincomycin, khoảng 20 – 30% liều được hấp thu qua đường tiêu hóa và đạt được nồng độ đỉnh huyết tương từ 2 – 3 microgam/mL trong vòng 2 – 4 giờ. 

Tiêm bắp 600 mg đạt nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương từ 11 – 12 microgam/mL trong vòng 1 giờ. Tiêm truyền tĩnh mạch 2 giờ liều 600 mg đạt trung bình 16 microgam/mL. Thức ăn làm giảm mạnh tốc độ và mức độ hấp thu thuốc.

Phân bố

Lincomycin được phân bố vào các mô, bao gồm cả mô xương và thể dịch. Thuốc ít vào dịch não tủy nên không dùng trong điều trị viêm màng não. Thuốc khuếch tán qua nhau thai và phân bố vào sữa mẹ với nồng độ 0,5 – 2,4 microgam/mL.

Chuyển hóa

Lincomycin bị bất hoạt một phần ở gan.

Thải trừ

Thuốc được bài tiết qua nước tiểu và phân, dưới dạng không biến đổi và dạng chuyển hóa.

Thời gian bán thải của thuốc khoảng 5 giờ ở người có chức năng thận bình thường, nhưng có thể tăng lên gấp đôi ở người suy gan và kéo dài tới 3 lần ở người suy thận nặng.

Dược lực học:

Lincomycin là kháng sinh thuộc nhóm lincosamide, có cấu trúc tương tự clindamycin, tác dụng chống vi khuẩn như clindamycin nhưng kém hiệu lực hơn. Thuốc chủ yếu kìm khuẩn ưa khí gram dương và có phổ kháng khuẩn rộng đối với vi khuẩn kỵ khí.

Lincomycin cũng như các lincosamide khác gắn vào tiểu thể 50S của ribosome vi khuẩn giống các macrolid (erythromycin) và cản trở giai đoạn đầu của tổng hợp protein. Tác dụng chủ yếu của lincomycin là kìm khuẩn, tuy vậy ở nồng độ cao có thể diệt khuẩn từ từ đối với các chủng nhạy cảm.

Phổ tác dụng: Thuốc có tác dụng đối với nhiều vi khuẩn ưa khí gram dương, bao gồm các Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae. Tuy nhiên, không có tác dụng với Enterococcus.

Phần lớn các vi khuẩn hiếu khí gram âm như Enterobacteriaceae, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis và Haemophilus influenzae thường kháng lincomycin. Lincomycin có phổ tác dụng rộng đối với các vi khuẩn kỵ khí.

Các vi khuẩn kỵ khí gram dương nhạy cảm bao gồm Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus và nhiều chủng Clostridium perfringens và Clostridium tetani.

Với liều cao, lincomycin có tác dụng đối với các vi khuẩn kỵ khí gram âm, trong đó có Bacteroides spp.

Thuốc cũng có một vài tác dụng đối với sinh vật đơn bào nên đã được dùng thử trong điều trị bệnh viêm phổi do Pneumocystis carinii và bệnh nhiễm Toxoplasma.

Nồng độ tối thiểu ức chế của lincomycin đối với các chủng vi khuẩn nhạy cảm nhất nằm trong khoảng từ 0,05 – 2 microgam/mL.