Medroxyprogesterone acetate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Medroxyprogesterone Acetate (Medroxyprogesteron Acetat)

Loại thuốc

Hormon progestogen

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc uống: Viên nén 2,5 mg; 5 mg; 10 mg; 50 mg; 100 mg.

Thuốc tiêm: Ống 50 mg/ml, 104 mg/0,65 ml; 150 mg/ml; 200 mg/ml; 400 mg/ml; 500 mg/2,5 ml và 5 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Medroxyprogesterone Acetate hấp thu nhanh sau khi uống. Nếu tiêm bắp, Medroxyprogesterone Acetate giải phóng chậm từ chỗ tiêm.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện sau khi uống từ 2 đến 4 giờ. Nồng độ đỉnh đạt được sau khi tiêm bắp từ 1 - 3 tuần do thuốc bị giữ lại ở chỗ tiêm. Có sự khác biệt lớn về nồng độ thuốc trong huyết tương sau khi uống hoặc tiêm tùy theo cá thể. Nồng độ thuốc trong huyết tương sẽ tăng theo từng nấc nếu dùng thuốc nhiều lần với liều cao và khi có nhiều thuốc ứ đọng ở bắp thịt.

Phân bố

Trong máu thuốc gắn chủ yếu vào albumin với tỷ lệ 86 - 90%.

Chuyển hóa

Sau khi uống, thuốc đi qua gan và bị chuyển hóa mạnh do bị hydroxyl hóa.

Thải trừ

Khi uống nửa đời của thuốc từ 12 - 17 giờ; còn khi tiêm trung bình là 40 - 50 ngày; điều này cho thấy thuốc hấp thu chậm khi tiêm vào bắp. 20 - 42 % liều thải qua nước tiểu dưới dạng liên hợp với acid glucuronic và sulfuric ( Medroxyprogesterone acetate không bị chuyển hóa thành pregnandiol); 5 - 13% đào thải theo phân.

Dược lực học:

Medroxyprogesterone Acetate là progestogen tổng hợp có cấu trúc giống progesterone tự nhiên nhưng có tác dụng mạnh hơn và hiệu quả theo đường uống cũng mạnh hơn.

Tác dụng tránh thai của Medroxyprogesterone Acetate chủ yếu là do thuốc ức chế nang trứng chín và ức chế phóng noãn ở buồng trứng. Ngoài ra, thuốc ức chế tăng sinh của nội mạc tử cung và làm thay đổi độ nhớt của dịch tiết ở cổ tử cung, làm cản trở đến sự xâm nhập của tinh trùng.

Tác dụng của thuốc lên tế bào ung thư phụ thuộc estrogen là do tác dụng ức chế tổng hợp các thụ thể estrogen, làm cho các tế bào này không cảm thụ với estrogen và do đó sẽ ngừng phát triển. Với liều cao, Medroxyprogesterone acetate còn có tác dụng trực tiếp lên tế bào ung thư. Medroxyprogesterone acetate được dùng để điều trị ung thư vú, nội mạc tử cung, ung thư thận và tiền liệt tuyến.