Bamosiran đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị bệnh tăng nhãn áp, tăng huyết áp mắt và tăng nhãn áp góc mở.

Prinomastat là một dẫn xuất axit hydroxamic tổng hợp với hoạt tính chống ung thư tiềm năng. Prinomastat ức chế ma trận metallicoproteinase (MMPs) (cụ thể là MMP-2, 9, 13 và 14), do đó gây ra sự thoái hóa ma trận ngoại bào và ức chế sự hình thành mạch, sự phát triển và xâm lấn của khối u và di căn. Là một tác nhân lipophilic, prinomastat vượt qua hàng rào máu não.

Bi 671800 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị hen suyễn và viêm mũi, dị ứng, lâu năm.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Butenafine

Loại thuốc

Thuốc chống nấm, dẫn chất allylamin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Kem bôi da dùng tại chỗ: 1%.

Bradykinin là gì?

Bradykinin có tên thường gọi là Bradykinin và tên gọi khác là Kallidin 9 hay Callidin l.

Công thức phân tử hóa học là C50H73N15O11.

Bradykinin là một chất truyền tin nonapeptit mạch thẳng thuộc nhóm protein kinin, với trình tự gồm 9 axit amin. Enzyme được sản xuất từ ​​kallidin trong máu, nó là một chất giãn mạch mạnh gây co cơ trơn và có thể làm trung gian tình trạng viêm. Nó có vai trò như một chất chuyển hóa trong huyết thanh máu người và một chất làm giãn mạch. Nó là một chất đồng phân của bradykinin (2+).

Bradykinin là một phân tử đóng một vai trò quan trọng trong chứng viêm. Bradykinin có thể hoạt động như một chất hoạt tính cùng với histamine trong chứng viêm và sưng tấy vì nó là một chất làm giãn mạch mạnh. 

Bradykinin cũng đóng một vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh của sự thiếu hụt chất ức chế men esterase C1 và trong ứng dụng lâm sàng để xem xét sử dụng thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc chẹn hai thụ thể angiotensin.

Bradykinin, đôi khi được gọi là BK, là một chuỗi peptit gồm 9 axit amin. Trình tự axit amin của bradykinin là: Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg. 

Bradykinin cũng được giải phóng khỏi tế bào trong các cơn hen suyễn, từ thành ruột như một chất giãn mạch đường tiêu hóa, từ các mô bị tổn thương như một tín hiệu đau và có thể là một chất dẫn truyền thần kinh.

Bradykinin là một hợp chất hữu cơ được phân loại là peptit gây ra sự giãn nở (mở rộng) của các tế bào máu. Vì nó là một peptit được tạo thành từ rất nhiều axit amin đã được liên kết với nhau. 

Bradykinin là một protein huyết tương sản xuất tại chỗ có một số tác dụng chống viêm bao gồm kích thích các dây thần kinh cảm giác, dẫn đến các phản ứng đau và phản xạ (phần lớn mặc dù các thụ thể B2), và giải phóng CGRP và tachykinin, dẫn đến các hiệu ứng vận động bao gồm cả protein huyết tương thoát mạch ở da và đường hô hấp và gây ra các tác động tích cực về thời gian và co bóp trong các tâm nhĩ bị cô lập.

Điều chế sản xuất Bradykinin

Bradykinin là sản phẩm của quá trình phân hủy kallikrein của kininogen trọng lượng phân tử cao (HMWK) trong thác kinin. HMWK cũng đóng vai trò là chất cảm ứng chuyển đổi yếu tố VII thành yếu tố VIIA trong con đường đông máu nội sinh, hoặc kích hoạt tiếp xúc, của dòng thác đông máu. 

Bradykinin bị bất hoạt bởi enzym chuyển đổi angiotensin (ACE) trong phổi và thận.

Cơ chế hoạt động 

Bradykinin hoạt động bằng cách làm giãn mạch, có nghĩa là nó làm cho các tế bào cơ trơn bên trong thành mạch máu giãn ra. Khi hiện tượng thư giãn này xảy ra, các tế bào máu giãn ra và thực sự làm cho lưu lượng máu tăng lên, đây là nguyên nhân làm hạ huyết áp. 

Có lẽ một trong những tác động đáng chú ý nhất mà bradykinin có thể gây ra là làm tăng nồng độ ion canxi (nguyên tử canxi tích điện dương) trong tế bào não, dẫn đến giải phóng một loại axit amin gọi là glutamate.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Droperidol

Loại thuốc

Thuốc giải lo âu, an thần, gây ngủ (Dẫn xuất butyrophenone).

Dạng thuốc và hàm lượng

Droperidol 2,5 mg/ml, dung dịch pha tiêm.

Barasertib đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Khối u, Ung thư hạch, Khối u rắn, Khối u rắn và Bệnh bạch cầu Myeloid, trong số những người khác.

Isunakinra đã được điều tra để điều trị khô mắt và viêm kết mạc dị ứng (AC).

Alvocidib là một flavonoid tổng hợp dựa trên chiết xuất từ một loại cây của Ấn Độ để điều trị ung thư. Nó hoạt động bằng cách ức chế kinase phụ thuộc cyclin, bắt giữ sự phân chia tế bào và gây ra apoptosis trong các tế bào ung thư phổi không nhỏ.

Tên thuốc gốc (hoạt chất)

Atracurium

Loại thuốc

Thuốc ức chế thần kinh cơ không khử cực.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm tĩnh mạch.

Antimon đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị bệnh Leishmania ở da.

Ferric pyrophosphate citrate là một sản phẩm thay thế sắt hòa tan. Sắt tự do trình bày một số tác dụng phụ vì nó có thể xúc tác cho sự hình thành gốc tự do và peroxid hóa lipid cũng như sự hiện diện của các tương tác của sắt trong huyết tương. Ion ferric được tạo phức mạnh bởi pyrophosphate và citrate. [A31979] FPC được phân loại ở Nhật Bản là thuốc OTC loại thứ hai. [L1420] Loại này được dùng cho các loại thuốc có thành phần mà trong những trường hợp hiếm gặp có thể gây ra vấn đề sức khỏe cần nhập viện hoặc tệ nhất. [L1419] Nó cũng được FDA chấp thuận từ năm 2015. [Nhãn FDA]