Hydroxychloroquine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Hydroxychloroquine

Loại thuốc

Thuốc chống sốt rét, diệt amip, chống thấp khớp, điều trị lupus ban đỏ

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 200 mg, 300mg

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa, chỉ có một tỷ lệ nhỏ được thấy trong phân

Nồng độ đỉnh trong huyết tương: 129,6 ng / mL (liều 200 mg duy nhất)

Thời gian đỉnh trong huyết tương: 3,26 giờ (liều 200 mg duy nhất)

Phân bố

Khoảng 60% thuốc trong huyết tương liên kết với các thành phần không khuếch tán của huyết tương, phân bố rộng khắp các mô trong cơ thế, thể tích phân bố biểu kiến lớn, bao gồm cả nhau thai và sữa mẹ.  

Hydroxychloroquine tích lũy với nồng độ cao trong các mô như thận, gan, phổi, lách và tế bào chứa sắc tố như da và mắt

Chuyển hóa

Hydroxychloroquine chuyển hóa chính ở gan, chất chuyển hóa gồm desethylhydroxychloroquine, desethylchloroquine có hoạt tính diệt ký sinh trùng P.  falcifarum

Thải trừ

Thời gian bán hủy: 40-50 ngày

Dược lực học:

Hydroxychloroquine là hoạt chất chứa nhóm 4-aminoquinoline, dẫn chất của chloroquine, có tác dụng chống viêm và chống sốt rét.

Sau khi được hấp thu, hydroxychloroquine tập trung vào các lysosome của ký sinh trùng sốt rét và làm tăng pH ở không bào. Từ đó làm ngăn chặn sự phát triển và nhân lên của ký sinh trùng. Đồng thời, hydroxychloroquine còn ức chế men heme polymerase làm tích lũy các sản phẩm gây độc đến ký sinh trùng sốt rét và tiêu diệt chúng. Hoạt chất này có hiệu lực trên các thể vô tính trong hồng cầu của 4 chủng ký sinh trùng sốt rét. Nhưng với thể giao bào thì không có tác dụng với loài P. Falciparum.

Hydroxychloroquine còn làm ức chế quá trình kháng nguyên - kháng thể làm giảm các phản ứng viêm trong cơ thể con người.