Fluocinolone acetonide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Fluocinolone acetonide (Fluocinolon acetonid)

Loại thuốc

Corticosteroid dùng tại chỗ.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Fluocinonide 0,05% kem, thuốc mỡ và gel được coi là có hiệu lực cao.
• Fluocinolone acetonide 0,025% thuốc mỡ được coi là có hiệu lực cao.
• Fluocinolone acetonide 0,025% kem được coi là có tiềm năng trung bình.
• Dầu gội Fluocinolone acetonide 0,01% được coi là có tiềm năng thấp-trung bình.
• Dung dịch Fluocinolone acetonide 0,01% được coi là có hiệu lực thấp.
• Một số chế phẩm phối hợp Fluocinolone acetonide với neomycin để điều trị các nhiễm khuẩn ngoài da.

Dược động học:

Hấp thu

Khi dùng các corticosteroid trên da bình thường còn nguyên vẹn, chỉ một lượng nhỏ thuốc tới được chân bì và sau đó vào hệ tuần hoàn chung. Tuy nhiên, hấp thu tăng lên đáng kể khi da bị mất lớp keratin, bị viêm hoặc/và bị các bệnh khác ở hàng rào biểu bì (như vảy nến, eczema).

Tùy theo mức độ thấm, lượng thuốc bôi và tình trạng da ở chỗ bôi thuốc, thuốc được hấp thu nhiều hơn ở bìu, hố nách, mi mắt, mặt và da đầu (khoảng 36%) và được hấp thu ít hơn ở cẳng tay, đầu gối, khuỷu tay, lòng bàn tay và gan bàn chân (khoảng 1%). Thậm chí sau khi rửa chỗ bôi thuốc, corticosteroid vẫn được hấp thu trong thời gian dài, có thể do thuốc được giữ lại ở lớp sừng.

Băng kín làm tăng đáng kể sự hấp thụ qua da của corticosteroid tại chỗ. Do đó, băng gạc có thể là một chất bổ trợ trị liệu có giá trị để điều trị các trường hợp kháng trị, không đáp ứng với điều trị. 

Phân bố

Qua da, lượng thuốc được hấp thu sẽ phân bố vào da, cơ, gan, ruột và thận.

Chuyển hóa

Corticosteroid chuyển hóa bước đầu ở da, một lượng nhỏ được hấp thu vào hệ tuần hoàn và được chuyển hóa ở gan thành các chất không có tác dụng.

Thải trừ

Thuốc thải trừ qua thận chủ yếu dưới dạng glucuronid và sulfate, nhưng cũng có một lượng dưới dạng không liên hợp. Một lượng nhỏ các chất chuyển hóa thải trừ qua phân.

Dược lực học:

Fluocinolone acetonide là một corticosteroid tổng hợp có hiệu lực từ thấp tới trung bình, có nguyên tử fluor gắn vào nhân steroid.

Cơ chế tác dụng của các corticosteroid dùng tại chỗ là do phối hợp 3 tính chất quan trọng: Chống viêm, chống ngứa và tác dụng co mạch. Tác dụng của thuốc có phần là do liên kết với thụ thể steroid.

Các corticosteroid làm giảm viêm bằng ổn định màng lysosom của bạch cầu, ức chế tập trung đạị thực bào trong các vùng bị viêm, giảm sự bám dính của bạch cầu với nội mô mao mạch, giảm tính thấm thành mao mạch, giảm các thành phần bổ thể, kháng tác dụng của histamin và giải phóng kinin từ chất nền, giảm sự tăng sinh các nguyên bào sợi, lắng đọng colagen và sau đó tạo thành sẹo ở mô.

Các corticosteroid, đặc biệt là các corticosteroid có fluor có tác dụng chống hoạt động phân bào của nguyên bào sợi ở da và của biểu bì. Tác dụng chống viêm của các corticosteroid có thể bị giảm nhanh khi dùng nhắc lại mặc dù chưa được biết rõ tầm quan trọng của tác dụng này trên lâm sàng.