Flucloxacillin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Flucloxacillin.

Loại thuốc

Kháng sinh bán tổng hợp isoxazolyl penicilin chống tụ cầu khuẩn.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Flucloxacillin dùng uống và tiêm, dưới dạng muối natri và magnesi, liều lượng được tính theo flucloxacillin base khan; 1 g flucloxacillin base khan tương ứng với 11,8 g flucloxacillin magnesi hoặc 1,09 g flucloxacillin natri.
• Viên nang: 250 mg và 500 mg dưới dạng muối natri.
• Hỗn dịch uống và sirô: 125 mg/5 ml (100 ml), 250 mg/5 ml (100 ml) (dưới dạng muối natri pha với nước).
• Thuốc tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp: 250 mg và 500 mg (dưới dạng muối natri).

Dược động học:

Hấp thu

Flucloxacillin được hấp thu qua đường tiêu hóa tốt hơn cloxacilin, nhưng thức ăn trong dạ dày làm giảm sự hấp thu của thuốc.

Phân bố

Flucloxacillin phân bố trong các mô và dịch cơ thể tương tự như cloxacilin. Thuốc được phân bố rộng khắp các mô, qua nhau thai, bài tiết vào sữa mẹ, nhưng ít khuếch tán vào dịch não tủy, trừ khi màng não bị viêm. Có thể đạt được nồng độ điều trị trong dịch màng phổi, hoạt dịch và xương. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết thanh là 95%.

Chuyển hóa

Flucloxacillin chuyển hóa ở gan mật. Ở những người bình thường, khoảng 10% flucloxacillin được chuyển hóa thành axit penicilloic.

Thải trừ

Flucloxacillin ở dạng không biến đổi và các sản phẩm chuyển hóa được thải chủ yếu qua nước tiểu, không được đào thải bởi thẩm phân máu và thẩm phân màng bụng. Thời gian bán thải của flucloxacillin 0,75 – 1 giờ.

Dược lực học:

Flucloxacillin là một loại kháng sinh penicilin beta-lactam được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn gây ra bởi các sinh vật nhạy cảm, thường là gram dương. 

Bằng cách liên kết với các protein liên kết penicilin cụ thể (PBPs) nằm bên trong thành tế bào vi khuẩn, flucloxacillin ức chế giai đoạn thứ ba và giai đoạn cuối của quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Quá trình ly giải tế bào sau đó được thực hiện qua trung gian của các enzym tự phân giải thành tế bào vi khuẩn như autolysin.