Desflurane

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Desflurane

Loại thuốc

Thuốc mê.

Dạng thuốc và hàm lượng

Chất lỏng bay hơi 100% chai 240 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Do tính chất dễ bay hơi trong huyết tương, khả năng vào mê và thoát mê của desflurane được xem như đại diện cho tính chất dược động học của thuốc. Desflurane vào mê nhanh hơn isoflurane và halothane tại cùng thời điểm. Chỉ số FA/FAO (thoát mê) sau 5 phút là 0,12 của desflurane, 0,22 của isoflurane, và 0,25 của halothane. Desflurane thoát mê nhanh hơn isoflurane và halothane tại mọi thời điểm thải trừ. Sau 5 ngày, tỷ lệ FA/FAO của desflurane là 1/20 so với halothane và isoflurane.

Dưới 0,02% thuốc hấp thu được tìm thấy dưới dạng chất chuyển hoá trong nước tiểu (so với isoflurane, có 0,2% isoflurane hấp thu được tìm thấy dưới dạng chất chuyển hoá trong nước tiểu). Nồng độ tối thiểu trong phế nang (MAC) của desflurane trong oxy cho người lớn 25 tuổi là 7,3%. MAC của desflurane giảm khi tuổi bệnh nhân càng tăng và trong trường hợp kết hợp thêm các thuốc giảm đau nhóm opioids hay benzodiazepine.

Phân bố

Thể tích phân phối trung bình là 612 mL/kg. Desflurane liên kết với albumin huyết tương.

Chuyển hóa

Desflurane được loại flo bởi CYP2E1, ở mức độ mà nồng độ florua trong huyết thanh không tăng trên mức cơ bản.

Desflurane là thuốc mê hô hấp ít bị chuyển hóa sinh học tại gan.

Thải trừ

Desflurane được thải trừ nhanh chóng khỏi phổi. Một lượng nhỏ chất chuyển hóa axit trifluoroacetic được thải trừ qua nước tiểu và chỉ 0,02% liều hít được phục hồi dưới dạng chất chuyển hóa qua đường tiểu.

Desflurane có thời gian bán thải cuối là 8,16 ± 3,15 phút. Liều 26 g desflurane được thải trừ 90% khỏi não sau 33 giờ. Chất chuyển hóa axit trifluoroacetic có tốc độ thanh thải trong nước tiểu là 0,169 ± 0,107 µmol/L.

Dược lực học:

Cơ chế của thuốc mê qua đường hô hấp vẫn chưa được biết đầy đủ. Chúng có thể ngăn chặn các kênh ion kích thích và làm tăng hoạt động của các kênh ion ức chế. Đáng chú ý nhất là ở kênh GABAA. Desflurane cũng là chất chủ vận của thụ thể glycine, chất đối kháng của thụ thể glutamate, chất cảm ứng của kênh kiểm soát điện thế kali, và ức chế cả chuỗi NADH-ubiquinone oxioreductase và ATPase vận chuyển canxi.