Dabigatran etexilate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dabigatran etexilate.

Loại thuốc

Thuốc chống đông, thuốc ức chế thrombin trực tiếp đường uống.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng viên nang cứng, hàm lượng 75 mg, 110 mg và 150 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Dabigatran etexilate được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Sau khi uống ở những người tình nguyện khỏe mạnh, đặc điểm dược động học của dabigatran trong huyết tương được đặc trưng bởi sự gia tăng nhanh chóng nồng độ trong huyết tương với C max đạt được trong vòng 0,5 và 2 giờ sau khi dùng thuốc.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được ở thời điểm 6 giờ sau khi dùng thuốc trong giai đoạn hậu phẫu do các yếu tố góp phần như gây mê, chứng suy giảm đường tiêu hóa, và tác dụng phẫu thuật. 

Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của dabigatran etexilate nhưng làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương 2 giờ. Sinh khả dụng đường uống có thể tăng 75% sau một liều duy nhất và 37% ở trạng thái ổn định.

Phân bố

Dabigatran gắn với protein huyết tương người với nồng độ thấp (34 - 35%). Thể tích phân bố của dabigatran từ 60 - 70 L vượt quá thể tích của tổng lượng nước cơ thể cho thấy sự phân bố dabigatran ở mô vừa phải.

Chuyển hóa

Dabigatran có thể liên hợp tạo thành các acylglucuronid có hoạt tính dược lý

Thải trừ

Dabigatran được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (85%). Sau khi dùng nhiều liều, thời gian bán thải khoảng 12-14 giờ. Thời gian bán thải không phụ thuộc vào liều lượng. Thời gian bán thải kéo dài nếu chức năng thận bị suy giảm.

Dược lực học:

Dabigatran etexilate là một tiền chất phân tử nhỏ không thể hiện bất kỳ hoạt tính dược lý nào. Sau khi uống, dabigatran etexilate được hấp thu nhanh chóng và chuyển thành dabigatran bằng cách thủy phân xúc tác esterase trong huyết tương và trong gan.

Dabigatran là một chất ức chế thrombin trực tiếp mạnh, có tính cạnh tranh, thuận nghịch. Vì thrombin (yếu tố II) cho phép chuyển fibrinogen thành fibrin trong quá trình đông máu.

Như vậy, nếu ức chế thrombin sẽ ngăn ngừa tạo thành cục máu đông. Dabigatran còn ức chế thrombin tự do, thrombin gắn với fibrin và ngăn kết tập tiểu cầu do thrombin.