Cytidine-5'-Monophosphate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cytidine-5'-monophosphate (cytidin-5’-monophosphat).

Loại thuốc

Thuốc hướng thần kinh và thuốc bổ thần kinh.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang chứa 5 mg cytidine-5’-monophosphate dinatri phối hợp 3 mg uridine triphosphate.
Bột đông khô và dung môi pha dung dịch tiêm chứa 10 mg cytidine-5’-monophosphate dinatri phối hợp 6 mg uridine triphosphate.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi dùng đồng vị 14C-uridine monophosphate với liều 4,97 mg/kg, nồng độ tối đa của thuốc trong huyết tương đạt được sau 10 phút là 1,749 mg/kg.

Sau khi dùng 14C-uridine monophosphate với liều 4,86 mg/kg, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 20 phút là 1,291 mg/kg. Sau đó, các chất phóng xạ nhanh chóng được thải trừ với thời gian bán hủy lần lượt là 1,2 và 5,0 giờ.

Tương tự từ 0-72 giờ, AUC trong huyết tương của 14C-uridine monophosphate, 14C-cytidine monophosphate và 14C-uridine triphosphate lần lượt là 6,920 và 10,677 và 7,714 mg/kg/giờ.

Phân bố

So với trong huyết tương, mức độ phóng xạ được tìm thấy trong máu qua gan tương đương

hoặc hơi thấp hơn và thời gian bán hủy cũng tương tự (0,5 đến 1 giờ) để thải trừ phóng xạ từ tất cả ba hợp chất trong giai đoạn phân phối alpha (trong vòng 2 giờ). Theo giai đoạn thải trừ beta, thời gian bán hủy trong máu là 8,3 giờ (14C-uridine monophosphate) và 8,6 giờ (14C-uridine triphosphate) tương đương với lượng được tìm thấy trong huyết tương.

Chuyển hóa

Đường chuyển hóa của uridine monophosphate và uridine triphosphate tương tự nhau, biến đổi nhanh chóng qua dạng uracil thành ít nhất thêm 1 phân đoạn phóng xạ phân cực. Hợp chất cytidine monophosphate được chuyển đổi nhanh chóng thành cytosine, uracil và ít nhất thêm 1 phân đoạn phóng xạ phân cực.

Sau đó, cytosine được chuyển đổi chủ yếu thành uracil. Kết quả này cho thấy, trong máu uracil chuyển hóa kém hơn khi có mặt cytosine là chất được tạo ra khi dùng cytidine monophosphate vào lúc đầu.

Thải trừ

Các chất phóng xạ nhanh chóng được thải trừ với thời gian bán hủy lần lượt là 1,0 và 3,8 giờ.

Dược lực học:

Thông thường, sản phẩm thuốc là sự kết hợp các nucleotide cytidine monophosphate (CMP) và uridine triphosphate (UTP), được dùng rất nhiều trong điều trị các bệnh lý liên quan đến tổn thương thần kinh ngoại biên.

Tác động của hai thành phần này có thể được mô tả như sau:

Cytidine monophosphate tham gia vào quá trình tổng hợp các phức hợp lipid cấu tạo nên màng tế bào thần kinh, đặc biệt là sphingomyelin, tiền chất của bao myelin. Cytidine monophosphate cũng là tiền chất của các acid nucleic (ADN và ARN), những yêu tổ cơ bản trong sự chuyển hóa tế bào (như trong quá trình tổng hợp protein).
Uridine triphosphate có tác động như một co-enzyme trong quá trình tổng hợp glycolipid của cấu trúc dây thần kinh và bao myelin, bổ sung cho tác động của CMP. Ngoài ra, nó cũng có tác động như một chất cung cấp năng lượng trong quá trình co cơ.
Cytidine monophosphate và uridine triphosphate tham gia vào sự tổng hợp phospholipid và glycolipid mà chủ yếu để hợp thành bao myelin và các cấu trúc thần kinh khác.
Sự tham gia này tạo ra tác động chuyển hóa mạnh mẽ giúp quá trình tái tạo bao myelin, theo đó phục hồi lại bao myelin đã bị mất đi do tổn thương thần kinh ngoại vi. Vì vậy, sự kết hợp tác động của cytidine monophosphate và uridine triphosphate giúp tái tạo bao myelin, khôi phục lại dẫn truyền của các luồng thần kinh được chính xác và phục hồi dinh dưỡng cơ.