Cyproterone acetate
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Cyproterone acetate
Loại thuốc
Thuốc hormon kháng androgen
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 50 mg, 100 mg
Viên nén bao đường dạng hỗn hợp: 2 mg/ 0,035 mg
Viên nén bao phim dạng hỗn hợp: 2 mg/ 2 mg
Dược động học:
Hấp thu
Hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn trên một khoảng liều rộng. Sinh khả dụng của cyproterone acetate hầu như hoàn toàn, khoảng 88%.
Phân bố
Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 3 giờ. Cyproterone acetate gần như chỉ liên kết với albumin huyết tương. Bởi vì liên kết với protein là không đặc hiệu, những thay đổi về mức độ SHBG (globulin liên kết hormone giới tính) không ảnh hưởng đến dược động học của cyproterone acetate.
Chuyển hóa
Cyproterone acetate được chuyển hóa bằng nhiều con đường khác nhau gồm: hydroxyl hóa và liên hợp, chất chuyển hóa chính trong huyết tương là dẫn xuất 15 β-hydroxycyproterone. Quá trình chuyển hóa pha 1 chủ yếu xúc tác bởi enzyme cytochrome P450 CYP3A4.
Thải trừ
Một phần nguyên vẹn qua mật, phần lớn qua nước tiểu dạng chuyển hóa. Tỉ lệ qua nước tiểu/ mật là 3:7. T1/2= 1,7 ngày.
Dược lực học:
Cyproterone acetate ức chế cạnh tranh tác dụng androgen tại thụ thể androgen trên các cơ quan đích như tuyến tiền liệt, tuyến sinh dục, vỏ thượng thận.
Cyproterone acetate kháng gonadotropin gây giảm tổng hợp testosterone tinh hoàn làm giảm testosterone trong huyết thanh.
Sản phẩm liên quan
