Ceftobiprole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ceftobiprole

Loại thuốc

Kháng sinh cephalosporin. 

Dạng thuốc và hàm lượng

Tiêm truyền tĩnh mạch.

Dược động học:

Hấp thu

Ceftobiprole có một nhóm hoạt động dưới dạng tiền chất thuộc ceftobiprole medocaril và chỉ thích hợp cho tiêm tĩnh mạch.

Cephalosporin này thể hiện dược động học tuyến tính sau khi dùng một liều duy nhất và nhiều liều trong khoảng từ 125 đến 1.000 mg; hơn nữa, dược động học không phụ thuộc vào thời gian dùng thuốc.

Trạng thái cân bằng đạt được trong ngày đầu tiên, không có sự tích tụ thuốc khi dùng cứ 8 giờ một lần ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, hoàn toàn phù hợp khi xem xét thời gian bán hủy thải trừ khoảng 3 giờ. 

Phân bố

Thể tích phân bố lần lượt là 21,7 ± 3,3 l và 15,5 ± 2,33 l vào ngày 1 và ngày 5.

Thể tích phân bố này tương tự như thể tích ngoại bào đối với bệnh nhân người lớn, thông tin phù hợp với thông tin của đại đa số các kháng sinh nhóm beta-lactam nói chung và cephalosporin nói riêng.

Liên kết với protein huyết tương của ceftobiprole rất thấp, chỉ 16% trong số đó được liên kết với albumin, điều này tạo điều kiện cho thuốc này xâm nhập vào một số mô cơ thể.

Sự xâm nhập của ceftobiprole vào các mô mềm, bao gồm cả mô mỡ và mô xương, đã được nghiên cứu, sau khi sử dụng một liều duy nhất 500 mg ceftobiprole trong quá trình truyền 2 giờ ở những người tình nguyện khỏe mạnh, sử dụng các biện pháp lọc máu vi mô. 

Chuyển hóa

Ceftobiprole là một cephalosporin được sử dụng dưới dạng tiền chất ceftobiprole medocaril, được chuyển đổi nhanh chóng trong huyết tương, có thể thông qua các esterase, thành phần hoạt tính của nó; ceftobiprole.

Thải trừ

Ceftobiprole được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu theo chỉ định của giá trị độ thanh thải toàn phần, trùng với độ thanh thải của thận.

Khoảng 80 - 90% lượng thuốc được sử dụng có thể được phục hồi mà không bị thay đổi trong nước tiểu.

Sự bài tiết xảy ra chủ yếu qua quá trình lọc ở cầu thận và dường như không tham gia bài tiết tích cực ở ống thận, do đó, không có tương tác nào được mong đợi trong quá trình bài tiết thuốc qua thận.

Tình huống này chứng minh thực tế là dược động học của ceftobiprole được thay đổi ở bệnh nhân suy thận.

Đồng thời, nó biện minh cho sự hiện diện hạn chế của ceftobiprole trong lòng ruột, điều này giải thích tại sao nồng độ thuốc hoạt tính không được phát hiện trong phân của những đối tượng khỏe mạnh được truyền 500 mg/8 giờ ceftobiprole trong 7 ngày. 

Dược lực học:

Ceftobiprole, một loại kháng sinh cephalosporin, có hoạt tính chống Staphylococcus aureus kháng methicillin. Cephalosporin, chẳng hạn như ceftobiprole, có tác dụng diệt khuẩn và có cùng chế độ tác dụng với các kháng sinh beta-lactam khác (như penicillin).

Cephalosporin phá vỡ sự tổng hợp của lớp peptidoglycan của thành tế bào vi khuẩn. Lớp peptidoglycan rất quan trọng đối với tính toàn vẹn cấu trúc thành tế bào, đặc biệt là ở các sinh vật gram dương.

Bước transpeptidation cuối cùng trong quá trình tổng hợp peptidoglycan được tạo điều kiện bởi các transpeptidase được gọi là protein gắn penicillin (PBPs). PBPs liên kết với D-Ala-D-Ala ở cuối muropeptide (tiền chất peptidoglycan) để liên kết ngang peptidoglycan.

Kháng sinh Beta-lactam bắt chước cơ chế này và ức chế cạnh tranh PBP liên kết ngang của peptidoglycan.