Avatrombopag

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Avatrombopag (_Doptelet_), là một chất chủ vận thụ thể thrombopoietin phân tử nhỏ (c-Mpl) dùng làm tăng số lượng tiểu cầu, nhưng không kích hoạt tiểu cầu [A33097], [L2824]. Điều này làm giảm nhu cầu truyền máu [L2824]. Bệnh nhân bị giảm tiểu cầu và bệnh gan mạn tính (dẫn đến giảm tiểu cầu) thường phải truyền tiểu cầu trước khi tiến hành phẫu thuật để giảm nguy cơ chảy máu [A33095]. Giảm tiểu cầu (hoặc giảm số lượng tiểu cầu) là một biến chứng phổ biến ở những bệnh nhân mắc bệnh gan mạn tính, do hậu quả của bệnh gan hoặc hậu quả của liệu pháp kháng vi-rút dựa trên interferon [F95]. Avatrombopag đã được FDA chấp thuận vào ngày 21 tháng 5 năm 2018 cho giảm tiểu cầu (tiểu cầu thấp) ở người lớn mắc bệnh gan mạn tính dự kiến sẽ trải qua một thủ tục [L2931]. Nó được dùng dưới dạng _avatrombopag maleate_, dạng muối của nó [L2927]. _Doptelet_ (Avatrombopag) là lựa chọn điều trị bằng miệng đầu tiên cho bệnh nhân mắc bệnh gan mạn tính, cho phép một lượng lớn bệnh nhân tránh truyền máu tiểu cầu trước khi làm thủ thuật bằng cách tăng số lượng tiểu cầu lên mức tối ưu hơn hoặc bằng 50.000 trên mỗi microliter [L2932 ].

Dược động học:

Avatrombopag là một chất chủ vận thụ thể thrombopoietin phân tử nhỏ (TPO) có tác dụng kích thích tăng sinh và biệt hóa megakaryocytes từ các tế bào tiền thân tủy xương dẫn đến tăng sản xuất tiểu cầu. Avatrombopag không cạnh tranh với thrombopoietin để liên kết với thụ thể TPO và có tác dụng dược lý phụ gia với TPO trong sản xuất tiểu cầu [nhãn FDA]. Avatrombopag là một chất chủ vận thụ thể thrombopoietin (TPOR; MPL), với hoạt động kích thích megakaryopoiesis có thể. Sau khi dùng, avatrombopag liên kết và kích thích thụ thể thrombopoeitin tiểu cầu (TPOR), có thể dẫn đến sự tăng sinh và biệt hóa của megakaryocytes từ các tế bào tiền thân tủy xương. Quá trình này làm tăng sản xuất tiểu cầu và có thể phục vụ để ngăn ngừa giảm tiểu cầu do hóa trị liệu (TNDN). TPOR được phân loại là một thụ thể cytokine và là thành viên của siêu họ thụ thể hematopoietin [L2928].

Dược lực học:

Trong một nghiên cứu về hiệu quả, avatrombopag dẫn đến tăng liều và phụ thuộc vào phơi nhiễm trong số lượng tiểu cầu ở người trưởng thành [A33095]. Bắt đầu tăng số lượng tiểu cầu được ghi nhận trong vòng 3 đến 5 ngày kể từ khi bắt đầu liệu trình điều trị 5 ngày, với mức độ hiệu quả cao nhất được đo sau 10 đến 13 ngày. Theo đó, số lượng tiểu cầu giảm dần, trở về giá trị gần mức cơ bản tại thời điểm 35 ngày [nhãn FDA]. Tăng kích hoạt tiểu cầu dẫn đến tăng đông máu, có thể dẫn đến các biến chứng khác nhau [A33110]. Avatrombopag không dẫn đến tăng kích hoạt tiểu cầu [L2824].