Arotinolol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Arotinolol là một thuốc chẹn thụ thể alpha và beta được phát triển tại Nhật Bản. Nó là một thiopropanolamine với một nửa butyl bậc ba. Nó đã được nghiên cứu về tiềm năng của nó là một liệu pháp chống tăng huyết áp. [T87] Artinolol đang được Sumitomo Pharmaceutical Co., Ltd. phát triển và hiện đang được thử nghiệm lâm sàng. [L1168]

Dược động học:

Arotinolol liên kết với các vị trí thụ thể adrenergic β1-, β2- và α1- với ái lực rất cao. Các nghiên cứu về radioligand đã chỉ ra rằng arotinolol có ái lực cao hơn với thụ thể compared so với thụ thể α. Cơ chế hoạt động được làm sáng tỏ dường như là kết quả của việc giảm cung lượng tim thông qua phong tỏa và ức chế thêm sự gia tăng đối kháng trong kháng ngoại biên qua trung gian ức chế α. [T87]

Dược lực học:

Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy thiếu các hoạt động giao cảm nội tại hoặc các đặc tính thiết lập màng. Nó được xác nhận rằng arotinolol trình bày hoạt động thuốc vận mạch. Đặc tính này cũng được chứng minh là chủ yếu qua trung gian bởi thuộc tính chặn α1 của nó. Trong các thử nghiệm tăng huyết áp tiền lâm sàng, có một hoạt động nhịp tim và hạ huyết áp cấp tính cụ thể với giảm nhịp tim rõ rệt. Một số báo cáo cho thấy sự phát triển chậm của tăng huyết áp khi arotinolol được dùng hàng ngày. Arotinolol có sự giảm phụ thuộc liều vào sự co bóp của tim và lưu lượng máu mạch vành cũng như tăng tổng sức đề kháng ngoại biên. Tác dụng của arotinolol đã được xác nhận trong các thử nghiệm lâm sàng trong đó loại thuốc này có thể làm giảm chỉ số tim và do đó, huyết áp. [T87]