Arformoterol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Arformoterol.

Loại thuốc

Chất chủ vận beta-2-Adrenergic chọn lọc. Thuốc giãn phế quản.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch hít (15 mcg / 2 mL).

Dược động học:

Hấp thu

Khoảng 25% Arformoterol tiếp xúc toàn thân do hấp thụ GI; phần lớn phơi nhiễm toàn thân do hấp thu ở phổi.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong vòng 0,25 - 1 giờ.

Phân bố

Liên kết protein huyết tương: 52 - 65%.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa nhiều ở gan, chủ yếu thành glucuronid (bởi uridine disphosphoglucuronosyltransferase [UGT] isoenzyme) và các liên hợp sulfat. Được chuyển hóa ở mức độ hạn chế bởi các isoenzyme CYP2D6 và CYP2C19 thành chất chuyển hóa O -desmethyl.

Thải trừ

Thải trừ qua nước tiểu (67%) chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa và qua phân (22%) trong 14 ngày.

Dược lực học:

Arformoterol, đồng phân đối ảnh (R, R) của formoterol, là chất chủ vận thụ thể beta 2 -adrenergic tác dụng kéo dài có chọn lọc (chất đối kháng beta 2) có hiệu lực cao hơn gấp hai lần so với racemic formoterol (chứa cả (S, S) và (R, R) -đồng phân đối ảnh). 

Tác dụng dược lý của thuốc chủ vận beta 2 -adrenoceptor, bao gồm arformoterol, ít nhất một phần là do kích thích adenyl cyclase nội bào, enzym xúc tác chuyển đổi adenosine triphosphate (ATP) thành cyclic-3 ′, 5 ′ adenosine monophosphate ( AMP vòng). Nồng độ AMP vòng nội bào tăng lên gây giãn cơ trơn phế quản và ức chế giải phóng các chất trung gian gây mẫn cảm tức thì từ tế bào, đặc biệt là từ tế bào mast.