Aprotinin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Aprotinin, còn được gọi là chất ức chế trypsin tuyến tụy, BPTI (Trasylol, Bayer) là một loại protein, được sử dụng làm thuốc dùng để tiêm để giảm chảy máu trong phẫu thuật phức tạp, chẳng hạn như phẫu thuật tim và gan. Tác dụng chính của nó là làm chậm quá trình tiêu sợi huyết, quá trình dẫn đến phá vỡ cục máu đông. Mục đích trong việc sử dụng của nó là để giảm nhu cầu truyền máu trong khi phẫu thuật, cũng như tổn thương nội tạng do hạ huyết áp (huyết áp thấp) do mất máu rõ rệt. Thuốc đã tạm thời bị thu hồi trên toàn thế giới vào năm 2007 sau khi các nghiên cứu cho rằng việc sử dụng nó làm tăng nguy cơ biến chứng hoặc tử vong; sau khi điều này được xác nhận bởi các nghiên cứu tiếp theo, Trasylol đã bị rút hoàn toàn và vĩnh viễn vào tháng 5 năm 2008, ngoại trừ - ít nhất là trong thời điểm hiện tại - đối với việc sử dụng nghiên cứu rất hạn chế. [Wikipedia]

Dược động học:

Aprotinin ức chế một số protease serine, cụ thể là trypsin, chymotrypsin và plasmin ở nồng độ khoảng 125.000 IU / ml và kallikrein ở mức 300.000 IU / ml. Hành động của nó đối với kallikrein dẫn đến sự ức chế sự hình thành của yếu tố XIIa. Kết quả là, cả con đường nội tại của đông máu và tiêu sợi huyết đều bị ức chế. Hành động của nó trên plasmin độc lập làm chậm quá trình tiêu sợi huyết.

Dược lực học:

Aprotinin là một chất ức chế protease phổ rộng điều chỉnh phản ứng viêm toàn thân (SIR) liên quan đến phẫu thuật bắc cầu tim phổi (CPB). Kết quả SIR trong việc kích hoạt liên quan đến các hệ thống viêm cầm máu, tiêu sợi huyết, tế bào và dịch thể. Aprotinin, thông qua sự ức chế của nhiều chất trung gian [ví dụ, kallikrein, plasmin] dẫn đến suy giảm các phản ứng viêm, tiêu sợi huyết và tạo thrombin. Aprotinin ức chế giải phóng cytokine tiền viêm và duy trì cân bằng nội môi glycoprotein. Trong tiểu cầu, aprotinin làm giảm mất glycoprotein (ví dụ: GpIb, GpIIb / IIIa), trong khi trong bạch cầu hạt, nó ngăn chặn sự biểu hiện của glycoprotein dính viêm (ví dụ, CD11b). Tác dụng của việc sử dụng aprotinin trong CPB liên quan đến việc giảm phản ứng viêm chuyển thành giảm nhu cầu truyền máu allogeneic, giảm chảy máu và giảm thăm dò trung thất cho chảy máu.