Cefradine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cefradine (cefradin, cephradine)

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc được dùng dưới dạng cefradine khan, cefradine monohydrat hoặc cefradine dihydrat. Hàm lượng và liều lượng biểu thị theo cefradine khan

Viên nang hoặc viên nén: 250 mg, 500 mg

Bột hay cốm: 250 mg 

Siro pha dịch treo để uống: 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml

Bột pha tiêm: 250 mg, 500 mg, 1 g, 2 g; có chứa natri carbonat hay arginin làm chất trung hòa

Dược động học:

Hấp thu

Đối với thuốc uống:

Cefradine bền vững ở môi trường acid, được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Sau khi uống vào lúc đói, nồng độ đỉnh cefradine huyết thanh đạt 9 microgam/ml, 17 microgam/ml hoặc 24 microgam/ml với liều 250 mg, 500 mg hoặc 1 g (lần lượt), trong vòng 1 giờ.

Tuy nồng độ đỉnh huyết thanh của thuốc đạt được cao hơn và sớm hơn khi uống dịch treo so với uống viên nang nhưng không có khác biệt đáng kể về mặt lâm sàng.

Đối với thuốc tiêm:

• Sau khi tiêm bắp liều 500 mg và 1 g, nồng độ đỉnh của cefradine trong huyết thanh đạt được là 6 microgam/ml và 14 microgam/ml (lần lượt) trong vòng 1 - 2 giờ. 
• Khi tiêm tĩnh mạch liều 1 g cefradine, nồng độ huyết thanh của thuốc trung bình là 86 microgam/ml sau 5 phút, 50 microgam/ml sau 15 phút, 26 microgam/ml sau 30 phút, 12 microgam/ml sau 60 phút và 1 microgam/ml sau 4 giờ.
• Khoảng 8 - 12% cefradine liên kết với protein huyết tương. Nửa đời huyết thanh của cefradine khoảng 1 giờ. 

Phân bố

Cefradine được phân bố rộng rãi trong các mô và dịch thể, đạt nồng độ điều trị ở mật nhưng ít vào dịch não tủy. Thuốc qua nhau thai vào hệ tuần hoàn thai nhi và tiết với lượng nhỏ vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Cefradine không chuyển hóa.

Thải trừ

Cefradine bài tiết ở dạng không biến đổi trong nước tiểu qua lọc cầu thận. Khoảng 60 - 90% hoặc hơn của một liều uống, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch được bài tiết trong vòng 6 giờ.

Nồng độ trung bình cefradine trong nước tiểu là 313 microgam/ml trong vòng 6 giờ sau khi tiêm bắp 1 liều 500 mg. Nồng độ đỉnh trong nước tiểu sau khi uống liều 500 mg là 3 mg/ml. Cefradine được thải loại bằng thẩm tách máu và thẩm tách màng bụng.

Dược lực học:

Cefradine là một kháng sinh cephalosporin thế hệ 1 bán tổng hợp, phổ rộng. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn, tác dụng trên cả vi khuẩn gram dương và gram âm.

Giống như penicilin, cefradine ức chế sự tổng hợp mucopeptid ở thành tế bào vi khuẩn bằng cách acyl hóa các enzyme transpeptidase ngăn cản sự liên kết chéo của các chuỗi peptidoglycan cần thiết cho độ bền và độ cứng của thành tế bào vi khuẩn.

Phổ kháng khuẩn: 

Cầu khuẩn Gram dương: Staphylococcus aureus tiết hoặc không tiết penicilinase, các Streptococcus tan máu beta nhóm A (Streptococcus pyogenes); các Streptococcus nhóm B (S. agalactiae) và Streptococcus pneumoniae.

Tác dụng hạn chế hơn ở vi khuẩn Gram âm: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteusmirabilis và Shigella.