Zaleplon

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Zaleplon

Loại thuốc

Thuốc ngủ

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 5 mg, 10 mg

Dược động học:

Hấp thu

Zaleplon được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn sau khi uống với sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 30%, bữa ăn nhiều chất béo làm chậm quá trình hấp thu. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng khoảng 1 giờ sau khi uống.

Phân bố

Thể tích phân bố khoảng 1,4 L/kg, tỉ lệ liên kết với protein huyết tương là khoảng 45 - 75%. 

Chuyển hóa

Zaleplon được chuyển hóa nhiều qua gan, chủ yếu bởi aldehyde oxidase để tạo thành 5-oxo-zaleplon. Cyptochrom CYP 3A4 cũng tham gia vào quá trình chuyển hóa zaleplon với mức độ thấp hơn để tạo thành desetylzaleplon. Tất cả các chất chuyển hóa của zaleplon đều không có hoạt tính.

Thải trừ

Thời gian bán thải trung bình là 0,5 đến khoảng 1 giờ. Độ thanh thải trong huyết tương của zaleplon khi uống vào khoảng 3 L/h/kg và độ thanh thải trong huyết tương của zaleplon IV là khoảng 1 L/giờ/kg.

Thuốc được bài tiết chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa (~ 70% qua nước tiểu và ~ 17% qua phân), chỉ <1% được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Dược lực học:

Zaleplon là thuốc ngủ nonbenzodiazepin thuộc nhóm pyrazolopyrimidin và được dùng để điều trị ngắn hạn chứng mất ngủ. Mặc dù zaleplon có cấu trúc hóa học không liên quan đến benzodiazepine, barbiturat hoặc các thuốc ngủ khác, tuy nhiên thuốc tương tác với phức hợp thụ thể gamma-aminobutyric acid-benzodiazepin (GABABZ).

Phức hợp thụ thể này chịu trách nhiệm về một số đặc tính dược lý của benzodiazepin, bao gồm tác dụng an thần, giải lo âu, giãn cơ và chống co giật trên mô hình động vật.

Các nghiên cứu phi lâm sàng khác cũng chỉ ra rằng zaleplon liên kết có chọn lọc với thụ thể omega-1 của não nằm trên tiểu đơn vị alpha của phức hợp thụ thể GABAA/ kênh Cl-.